Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

• Сульфаниламидные средства

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параме­трам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, бы­стро накапливаются в крови, органах и тканях; другие — надолго за­держиваются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишеч­ника; третьи — в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бакте­риостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на прин­ципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого ми­кроорганизму вещества на вещество, близкое по химической струк­туре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

Пара-аминобензойная кислота принимает непосредственное уча­стие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (бел­ка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорга­низма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, при­водит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (вто­рой принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфанила­мидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концен­трацию конкурентного препарата.

По времени действия сульфаниламидные средства делят на препа­раты короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.

К сульфаниламидам короткого действия относятся Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфадимезин, Этазол и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) — один из первых сульфаниламид­ных препаратов, используемых в медицинской практике. Его приме­няют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого вос­паления, раневых инфекций и т.д.

Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5—1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильно­го порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь.

Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лей­копения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопока­зан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам.

Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25—30 г.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грам- положительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой.

Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гоно­рее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4—6 часов, а далее через 6—8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата.

При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребле­ние жидкости до 2—3 л в сутки с целью профилактики возможной кри- сталлурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды.

Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазо­ла — аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б.

ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Приме­няют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, анги­ны, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита.

Назначают препарат внутрь по 1 г 4—6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазол малотоксичен, не кумулирует и поч­ти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда перораль­ное применение бывает невозможно. Следует отметить и тот факт, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств при­менение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось.

Сульфаниламидные средства средней продолжительности действия представлены препаратом сульфазин и его серебряной солью.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола.

Назначают сульфазин внутрь, первый прием — 2 г, затем в течение

• 2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6—8 часов.

Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье.

Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г.

Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний наш­ли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1—2 раза в сутки после приема ударной дозы.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) — препарат пролон­гированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8—12 часов.

Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простей­шие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д.

Назначают препарат внутрь начиная с 1—2 г в первый день и по 0,5—1 г в последующие дни.

При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпа­ния, лейкопения и редко — расстройство кишечника. Препарат про­тивопоказан при его индивидуальной непереносимости.

Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывает­ся быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма мед­леннее, чем и объясняется его длительное действие.

Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной си­стемы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б.

Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких.

Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по пока­заниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасыва­ется, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен.

Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в после­дующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон.

Группу препаратов сверхдлительного действия представляет сульфален и его метилглюкаминовая соль.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию бли­зок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного дей­ствия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медлен­но выделяется из организма через почки (до 72 часов).

При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жид­кости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не свя­зывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект.

Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различ­ной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др.

Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препа­рата и в последующие — по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продол­жительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7—10 дней.

Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его при­менении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения.

Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) использу­ют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных ин­фекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б.

Широкое применение в медицинской практике нашли комби­нированные сульфаниламидные препараты Сульфатон и Бактрим (Бисептол).

БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, — антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаме- токсазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двой­ным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое свя­зано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты.

Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболе­ваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает мак­симальной концентрации в крови через 1—4 часа и сохраняется до 7—8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вече­ром после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контро­лем картины крови.

Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны ал­лергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др.

Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, при­меняют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих веще­ства: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму.

Показаниями к применению препарата служат инфекции дыха­тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др.

Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (под­держивающая доза). Курс лечения составляет 7—10 дней.

Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г.

Для местного применения сульфаниламидные средства использу­ют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) — препарат широко­го противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо рас­творим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций.

Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия на­шел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непо­средственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, моче­половой системы препарат назначают по 0,5—1 г на прием 3—5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену.

Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% раство­ров в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% рас­твор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б.

Для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта используют сульфаниламидные средства, которые плохо вса­сываются из него, создавая высокую противомикробную концентра­цию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним отно­сятся Сульгин, фталазол, фтазин и др.

СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, — препарат ко­роткого действия, после приема внутрь основное количество его за­держивается в кишечнике, где и проявляется его эффект.

Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бакте­риальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 —2 г 6 раз в день, во второй и третий — 5 раз, четвертый — 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5—7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить.

Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время ле­чения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема

• 3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов со­ветуют применять витамины группы В.

Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

5,147 просмотров всего, 1 просмотров сегодня