Впервые пенициллин был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а в чи­стом виде его получили Г. Флори и Э. Чейн в 1940 г. В нашей стране заслуга получения пенициллина, разработка его препаратов и вне­дрения их в медицинскую практику принадлежит З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной.

Пенициллины относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и делятся на природные пенициллины и их полусинтетические и син­тетические аналоги. Основными источниками получения природных пенициллинов являются различные виды зеленой плесени пеницил- лиума. Получаемые таким образом пенициллины отличаются друг от друга по своим свойствам и противомикробной активности. Наи­более широкое практическое применение из них получили бензилпенициллин и его соли. Последние обладают почти одинаковым спек­тром противомикробного действия и подавляют жизнедеятельность стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гоно­кокков, а также возбудителей особо опасных инфекций — сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены и сифилиса.

Механизм противомикробного действия пенициллинов объясняют их способностью нарушать биосинтез клеточной стенки микроорга­низмов, находящихся в фазе роста и деления. В качестве лекарствен­ных средств природных пенициллинов используют соли бензилпени- циллина, предназначенные для парентерального введения, потому что они при приеме внутрь разрушаются хлористоводородной кислотой желудка. Основными препаратами бензилпенициллина являются его натриевая и калиевая соли, новокаиновая соль и бициллины. Они отличаются неодинаковой способностью растворяться в воде и про­должи гель ностью действия. Натриевая и калиевая соли бензилпени­циллина хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, действуют, по эффект их продолжается 4—6 часов, поэтому их относят к препара­там короткого действия. Новокаиновая соль бензилпенициллина и би- циллииы плохо растворимы в воде, медленнее всасываются, но дей­ствие их после однократного введения продолжается от 8—12 часов до 7—14 и более суток, вследствие чего их относят к препаратам дли­тельного действия.

Один из немногих пенициллинов в этой группе — феноксиметилпенициллин — является кислотоустойчивым и может применяться внутрь независимо от кислотности желудочного сока. Широкое при­менение в настоящее время получили полусинтетические пеницилли- ны: ампициллин, оксациллин, карбенициллин и др.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicilli- num-natrium) — один из наиболее применяемых антибиотиков группы пенициллина. Его используют для лечения гнойных поражений кожи, слизистых оболочек, раневых инфекций, флегмон, абсцессов, плеври­та, сепсиса, очаговой и крупозной пневмонии, бронхита, дифтерии, сифилиса, гонореи, рожистого воспаления и целого ряда других вос­палительных и инфекционных заболеваний, вызванных чувствитель­ными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Бензилпенициллина натриевую соль в виде раствора вводят в мышцу, приготовляя препарат непосредственно перед введением (ех tempore), а в качестве растворителя используют чаще всего воду для инъекций или 0,5% раствор новокаина. Раствор бензилпенициллина в новокаине иногда мутнеет уже в шприце вследствие образования но­вокаиновой соли препарата, которая плохо растворима в воде, но это обстоятельство не препятствует внутримышечному введению препара­та и даже обеспечивает более продолжительное его действие — до 6 ча­сов, поэтому в таком виде его вводят до 4 раз в сутки.

В тяжелых случаях при плеврите, перитоните, артрите натриевую соль бензилпенициллина вводят в плевральную, брюшную и другие полости или в суставные сумки, а при заболеваниях органов дыхания ее порошок используют в форме аэрозоля.

Среди побочных эффектов бензилпенициллина отмечают иногда вызываемые им аллергические реакции в виде крапивницы, озноба, головной боли, отека Квинке, затрудненное дыхание, а в редких слу­чаях анафилактический шок.

Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах в виде стерильного порошка по 250.000 ЕД, 500.000 ЕД и 1.000.000 ЕД.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum- kalium) по свойствам близка к натриевой соли, отличаясь лишь тем, что в вену ее не вводят, а применяют внутримышечно и наружно в виде мази, глазных капель или в форме аэрозоля.

Возможные осложнения, противопоказания, формы выпуска ана­логичны натриевой соли бензилпенициллина.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzyl- penicillinum-novocainum) в отличие от других пенициллинов плохо растворима в воде, медленно всасывается, но при введении в мышцу оказывает более продолжительное действие, так как при разведении образует суспензию.

БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum) — препарат бензилпенициллина про­лонгированного действия, с водой образует суспензию, а при введении в мышцу создает депо препарата в организме в течение длительного времени.

Показаниями к применению препарата служат заболевания, вы­званные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также лечение и профилактика гонореи, сифилиса и ревматизма.

Вводят Бициллин-1 в мышцу в форме суспензии, приготовляемой непосредственно перед употреблением, по 300.000 ЕД и 600.000 ЕД 1 раз в неделю и по 1.200.000 ЕД 1 раз в 2 недели.

Бициллин-1, как и другие пенициллины, может вызывать аллерги­ческие реакции у пациентов с повышенной индивидуальной чувстви­тельностью к препаратам этой группы. Следует учитывать и тот факт, что после инъекции препарата некоторое время возможна болезнен­ность в месте введения.

Выпускают препарат во флаконах для инъекций по 300.000 ЕД,

• ЕД и 1.200.000 ЕД.

БИЦИЛЛИН-5 {Bicillinum-5) содержит смесь Бициллина-1 и бен­зилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1.

Препарат пролонгированного действия для введения в мышцу, основным показанием к применению которого является круглогодич­ная профилактика рецидивов ревматизма. В этом случае препарат вво­дят в мышцу по 1.500.000 ЕД 1 раз в месяц.

Выпускают Бициллин-5 по 1.500.000 ЕД в комплексе с растворите­лем в ампулах по 5 мл. Список Б.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН(Phenoxymethylpenicillinum)

по противомикробному действию аналогичен другим препаратам пенициллина. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном трак­те, малотоксичен и не кумулирует. Применяют препарат в таблетках по 0,1 и 0,25 г за 30—60 минут до еды 4—6 раз в день.

Выпускают его в таблетках по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 штук.

Все природные пенициллины имеют один серьезный недостаток — они легко разрушаются ферментом пенициллиназой, поэтому неэф­фективны при заболеваниях, вызываемых пенициллиназообразующи- ми формами микроорганизмов.

Полусинтетические пенициллины в отличие от солей бензил­пенициллина не разрушаются в кислой среде желудка, устойчивы к пенициллиназе, имеют более широкий спектр противомикробного действия, влияют не только на грамположительные, но и на грам- отрицательные формы патогенных микробов. К полусинтетическим пенициллинам относятся ампициллин, оксациллин, карбенециллин, азлоциллин и др.

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillini trihydras) — препарат широкого спектра действия, не разрушается хлористоводородной кислотой желудка и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Его применяют для лечения воспалительных заболеваний органов дыхания, брюшной полости, вызванных палочкой брюшного тифа, сальмонеллами, гонококками, протеем и др. В организме он накапливается в желчи, моче, поэтому его используют для лечения инфекцион­ных заболеваний желче- и мочевыводящих путей.

Выпускают препарат в таблетках и капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 штук.

АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium) по­добна своему аналогу, но выпускается в виде стерильного порошка для внутримышечных инъекций. Препарат быстро всасывается в кровь, проникает в ткани, где оказывает противомикробное действие, не ку­мулирует и малотоксичен.

Выпускают данную форму ампициллина во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г. Растворы ампициллина натриевой соли приготовляются непосредственно перед введением!

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (iOxacillinum-natrium) эф­фективна в отношении многих микроорганизмов, чувствительных к препаратам группы пенициллина, и даже к тем, которые устойчивы к феноксиметилпенициллину. Используют оксациллина натриевую соль так же, как и ампициллины.

Выпускают препарат в таблетках по 0,25 г, в капсулах по 0,25 и 0,5 г и во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г, иногда в комплексе с растворителем.

Комплексный препарат, содержащий натриевые соли ампицилли­на и оксациллина в соотношении 2:1, называется «Ампиокс». Его вы­пускают в капсулах по 0,25 г для приема внутрь и для инъекций во фла­конах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillinum) — новый полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик группы пенициллина, обладающий широким противомикробным спектром действия. Препарат нарушает синтез белка клеточной стенки возбудителя в период его роста и раз­вития. Действие его начинается через 15—30 минут после применения и продолжается до 8 часов.

Амоксициллин используют для лечения инфекций дыхательных путей (пневмония, бронхит, тонзиллит), мочеполовой системы (ци­стит, гонорея, эндометрит), желудочно-кишечного тракта (дизенте­рия, холецистит, перитонит), при инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, дерматозы), болезни Лайма, менингита, сепсиса и др.

Назначают амоксициллин взрослым в таблетках по 0,5 г 3 раза в день, а при острых инфекциях дозы препарата увеличивают в 1,5—2 раза.

Среди побочных эффектов при приеме препарата возможны аллер­гические реакции, дисбактериоз, тошнота, общее возбуждение, бес­сонница и др. Не следует использовать препарат при гиперчувствитель­ности организма к нему: аллергическом диатезе, бронхиальной астме, недостаточной функции печени и во время грудного вскармливания.

Выпускают амоксициллин в таблетках по 0,25 и 0,5 г № 10 и № 20.

1,933 просмотров всего, 1 просмотров сегодня