Ненаркотические анальгетики

Ненаркотическими анальгетиками называют вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом со­стояния эйфории, а при повторном применении — лекарственной за­висимости. Анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков значительно слабее, чем у наркотических, поэтому они практически оказывают действие и не применяются при сильных болях, отдающих в другие органы и отделы, при травматических и послеоперационных болях, а также при болях, возникающих при инфаркте миокарда и зло­качественных опухолях.

Обезболивающее действие ненаркотических анальгетиков прояв­ляется при так называемых локализованных, или гностических (gno­sis — знание), болях, т.е. тогда, когда мы точно знаем или ощущаем их конкретное место нахождения. К ним относятся головная, зубная, мышечная или суставная боли, которые, как правило, захватывают небольшой участок и слабо иррадируют (отдают) в другие органы или отделы организма. Эти боли относятся к числу слабых или средних, и хотя сами по себе неприятны, но шока не вызывают, а происхожде­ние их чаще всего связано с развитием воспалительного процесса. Кроме обезболивающего действия в отличие от наркотических аналь­гетиков ненаркотические анальгетики оказывают еще жаропонижаю­щее и противовоспалительное действие, они лишены снотворного эф­фекта, не угнетают дыхания и почти не вызывают привыкания.

ПОМНИТЕ! Основными фармакологическими эффектами ненаркотиче­ских анальгетиков является анальгетический жаропонижающий и про­тивовоспалительный, но выражены они у каждого препарата в разной степени.

Боль — это рефлекторный акт, предупреждающий человека о па­тологических изменениях в том или ином отделе организма. В насто­ящее время причиной боли считают резкое повышение чувствитель­ности периферических нервных окончаний в ответ на накапливание в тканях организма биологически активных веществ — простагландинов (медиаторов воспаления). Они образуются в больших количествах во время травм, ожога, обморожения, переохлаждения организма, раз­вития воспалительного процесса.

Простагландины образуются в этих случаях из фосфолипидов кле­точных мембран через метаболизм арахидоновой кислоты при непо­средственном участии фермента простагландин-синтетазы, в резуль­тате повышается чувствительность болевых рецепторов, возникают импульсы, несущие в кору головного мозга сигнал боли.



Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгети­ков заключается в том, что они:

  • блокируют синтез (рис. 12) или инактивируют фермент простагландин-синтетазу и образование простагландинов, чем снижа­ют чувствительность нервных окончаний к ним;
  • повышают в организме уровень эндогенных морфиноподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект;
  • блокируют межнейронную передачу импульсов, которые возни­кают при болевом раздражении, в области гипоталамуса и нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Как обезболивающие средства ненаркотические анальгетики на­значают при головных, мышечных, суставных болях, а также при рев­матизме, радикулите, подагре, невралгии, артрите, артрозе и других заболеваниях, сопровождающихся слабыми и средними болями.

схема

 

Температура тела человека зависит от деятельности центров теплорегуляции, находящихся в области гипоталамуса, один из которых в организме осуществляет контроль за процессом теплообразования (теплорегуляции), а другой — за процессом теплоотдачи. У здоровых людей постоянная температура тела поддерживается за счет баланса (уравновешивания) этих процессов. Накапливание простагландинов в области гипоталамуса приводит к резкому возбуждению центра те­плообразования, увеличению теплопродукции и повышению темпе­ратуры тела (рис. 13).

график

Однако следует подчеркнуть, что жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется только при высокой тем­пературе и является временным, потому что после их инактивации, или снижения концентрации в организме, температура снова может повышаться до 38—39 °С. Следует учитывать и тот факт, что темпера­тура тела до 38—39 °С является защитной реакцией организма, направ­ленной на устранение (уничтожение) возбудителя заболевания. В этот момент повышается иммунитет, увеличивается количество антител, фагоцитов, поэтому следует снижать только угрожающую (критиче­скую, свыше 38—39 °С) организму температуру.

Воспаление — это ответная, общебиологическая реакция организма на внедрение в него микроорганизмов, инородных тел или изменен­ную собственную ткань, например, при ожогах, обморожениях, трав­мах и т.д. На участке воспаления появляется покраснение, возникает отек (опухоль), болезненность, повышается температура, накаплива­ются кислые продукты и медиаторы воспаления — брадикинин, се­ротонин, простагландины, вследствие чего нарушаются нормальные функции тканей и органов.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгети­ков объясняется их способностью блокировать синтез медиаторов воспаления и за счет этого ослаблять воспалительный процесс и со­путствующую боль. Кроме того, они снижают активность фермента гиалуронидазы и повышают синтез гиалуроновой кислоты, которая в свою очередь повышает тонус и плотность клеточных оболочек, пре­пятствуя, таким образом, дальнейшему распространению воспали­тельного процесса. Особенно это важно при лечении ревматизма, ра­дикулита, артрита и других заболеваний.

По химической природе ненаркотические анальгетики делят на производные:

  • салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая);
  • индолуксусной кислоты (индометацин);
  • фенилуксусной кислоты (диклофенак натрия);
  • пропионовой кислоты (ибупрофен);
  • пиразонола (бутадион);
  • других органических кислот и иной химической структуры ( пироксикам, тародал и др.).

К производным салициловой кислоты относятся кислота ацетил­салициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и другие вещества. Наибольшее применение получила кислота ацетилсалициловая, кото­рая широко известна еще под названием «Аспирин».

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum) оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и проти­вовоспалительное действие. Установлено, что салицилаты, в том числе и кислота ацетилсалициловая, блокируют фермент простагландин- синтетазу, снижая, таким образом, синтез воспалительных проста- гландинов.

Противовоспалительное действие кислоты ацетилсалициловой широко используется при лечении ревматизма, заболеваний опорно­двигательного аппарата (артриты, артрозы, миозиты), невритов, ради­кулита и т.д.

Как жаропонижающее средство, увеличивающее процессы те­плоотдачи и потоотделения, ее часто назначают самостоятельно или в комплексе с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами при пневмонии, бронхите, плеврите, острых респираторных заболева­ниях (ОРЗ) и как обезболивающее средство — при головных, зубных, мышечных, суставных и других болях.

Назначают кислоту ацетилсалициловую как жаропонижающее и анальгетическое средство взрослым по 0,5—1,0 на прием. Как проти­воревматическое и противовоспалительное средство, например, при ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокарди­те, препарат назначают взрослым до 3,0—5,0 г в сутки при условии, что у больного нет высокой температуры.

Кислота ацетилсалициловая обладает сильным раздражающим действием, поэтому во избежание побочных эффектов необходима правильная тактика (!) применения препарата. Лучше всего кисло­ту ацетилсалициловую применять в виде порошка (таблетки измель­чать), после еды, запивая большим количеством воды или щелочной воды (нарзан, боржоми, содовая вода) или молоком (обволакивающий эффект).

Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раз­дражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормо­зит продукцию слизи, в норме защищающей стенку желудка от раз­рушения (самопереваривания). Это может вызывать чувство боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). Ее спо­собность снижать синтез тромбоксана и протромбина крови вместе с раздражающим действием может привести к возникновению желу­дочных, маточных и других кровотечений, поэтому кислоту ацетилса­лициловую не рекомендуют применять перед родами и операциями. Иногда она вызывает нарушение слуха и аллергические реакции, лег­ко устраняемые антигистаминными препаратами (супрастин) или рас­твором кальция хлорида.

Кислота ацетилсалициловая является составной частью ряда ком­бинированных препаратов, например Цитрамон, Седальгин, Кверсалин и др. Они, как правило, назначаются в тех случаях, что и кислота ацетилсалициловая, но переносятся лучше и значительно реже вызы­вают побочные явления. Выпускают кислоту ацетилсалициловую в по­рошках, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Сохраняют препарат в защищенном от света месте. Новые препараты аспирина, не действующие на слизи­стую желудка, — Тромбо АСС, Аспирин УПСА и др.

БУТАДИОН (Butadionum) — производное пиразолона. Оказыва­ет анальгезирующее и жаропонижающее действие, но по противо­воспалительной активности превосходит производные салициловой кислоты.

Применяют для лечения острого ревматизма и всех видов ревма­тоидного полиартрита, болезни Бехтерева, тромбофлебита, суставных и мышечных болей воспалительной патологии.

Назначают Бутадион внутрь во время или после еды по 0,1—0,15 г, а детям — по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста 3—4 раза в день.

В качестве побочных эффектов иногда возможны боли в животе, тошнота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, поэтому необходимо хотя бы раз в неделю делать анализ крови.

Выпускают Бутадион в таблетках по 0,15 г и в виде 5% мази, ис­пользуемой для лечения поверхностных тромбофлебитов нижних ко­нечностей, миозитов, артритов и воспалений геморроидальных узлов.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum) снижает синтез простагландинов и возбудимость центра терморегуляции, нерастворим в воде. Применяют в тех же случаях, что производные салициловой кислоты и пиразолона, но значительно слабее. Положительным у Парацета­мола считается то, что он по сравнению с кислотой ацетилсалици­ловой не раздражает слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень (!).

Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,5 г и в ректальных суппозито­риях по 0,005 ; 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде 5% мази. Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган и детского препарата «Калпол».

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (Metamizolum natrium), синоним: аналь­гин, — производное метансульфоновой кислоты. Почти в равной сте­пени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспа­лительное действие. Он угнетает активность медиаторов воспаления и свободных радикалов.

Применяют метамизол натрия при головных, зубных, менструаль­ных болях, небольших травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д. Входит в состав препаратов Темпалгин, Тетральгин и др.

Противопоказан при угнетении кроветворения, тяжелых наруше­ниях функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка.

Выпускают препарат часто под названием «Анальгин» с припиской внизу «Метамизол натрия» в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 25 и 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

В настоящее время широкое применение получили ненаркотиче­ские анальгетики — производные других органических кислот и иной химической структуры: индометацин, диклофенак натрия, ибупрофен, напроксен и др. Это связано с тем, что у них наиболее ярко выражено противовоспалительное действие, хотя по жаропонижающему и обез­боливающему эффекту они превосходят кислоту ацетилсалициловую, бутадион и другие ненаркотические анальгетики (табл. 15).

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) — производное индолуксусной кислоты, блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в области воспаления, оказывает активное противовоспалительное и хорошее жаропонижающее и обезболивающее действие. Его проти­вовоспалительный эффект в 2—3 раза выше, чем у кислоты ацетилса­лициловой и производных пиразолона.

Используют индометацин при ревматизме, особенно в стадии обо­стрения, при подагрических приступах, ревмокардите, неспецифи­ческих и инфекционных полиартритах, бурситах, болезни Бехтерева ит.д.

При применении индометацина возможны побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, сонливости, обострения яз­венной болезни, гастрита, развития внутренних кровотечений.

Индометацин противопоказан при язвенной болезни, нарушении кроветворения, при беременности и кормлении ребенка грудью.

Выпускают препарат в капсулах по 0,025 г в упаковке по 30 штук, ректальных суппозиториях по 0,05 и 0,1 г и в виде 10% мази в тубах по 40 г.

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (Ортофен, Вольтарен) (Diclofenac natrium) по силе противовоспалительного действия превосходит кислоту аце­тилсалициловую и производные пиразолона, оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По эффективности лечения ревматизма и болезни Бех­терева не уступает индометацину. Используется для лечения ревмато­идного артрита, артрозов и подагры.

Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ной кишки, циррозе печени и в первые три месяца беременности.

Выпускают диклофенак натрия в таблетках по 0,025 г и в ампулах по 3 мл с содержанием активного вещества 0,025 г в 1 мл.

ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum) по противовоспалительной актив­ности уступает индометацину, но одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие. Побочные эффекты те же, что и у других ненаркотических анальгетиков.

Показан при ревматоидном артрите, остеопорозе, артрозе и пода­гре, назначают по 0,2 г 3—4 раза в день после еды.

Аналогами ибупрофена являются Кетопрофен, Фенопрофен, На- проксен, Нурофен, МИГ идр.

Выпускают препарат в таблетках по 0,2 г в упаковке по 100 штук.

912 просмотров всего, 6 просмотров сегодня

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *