Ненаркотическими анальгетиками называют вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом состояния эйфории, а при повторном применении — лекарственной зависимости. Анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков значительно слабее, чем у наркотических, поэтому они практически оказывают действие и не применяются при сильных болях, отдающих в другие органы и отделы, при травматических и послеоперационных болях, а также при болях, возникающих при инфаркте миокарда и злокачественных опухолях.
Обезболивающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется при так называемых локализованных, или гностических (gnosis — знание), болях, т.е. тогда, когда мы точно знаем или ощущаем их конкретное место нахождения. К ним относятся головная, зубная, мышечная или суставная боли, которые, как правило, захватывают небольшой участок и слабо иррадируют (отдают) в другие органы или отделы организма. Эти боли относятся к числу слабых или средних, и хотя сами по себе неприятны, но шока не вызывают, а происхождение их чаще всего связано с развитием воспалительного процесса. Кроме обезболивающего действия в отличие от наркотических анальгетиков ненаркотические анальгетики оказывают еще жаропонижающее и противовоспалительное действие, они лишены снотворного эффекта, не угнетают дыхания и почти не вызывают привыкания.
ПОМНИТЕ! Основными фармакологическими эффектами ненаркотических анальгетиков является анальгетический жаропонижающий и противовоспалительный, но выражены они у каждого препарата в разной степени.
Боль — это рефлекторный акт, предупреждающий человека о патологических изменениях в том или ином отделе организма. В настоящее время причиной боли считают резкое повышение чувствительности периферических нервных окончаний в ответ на накапливание в тканях организма биологически активных веществ — простагландинов (медиаторов воспаления). Они образуются в больших количествах во время травм, ожога, обморожения, переохлаждения организма, развития воспалительного процесса.
Простагландины образуются в этих случаях из фосфолипидов клеточных мембран через метаболизм арахидоновой кислоты при непосредственном участии фермента простагландин-синтетазы, в результате повышается чувствительность болевых рецепторов, возникают импульсы, несущие в кору головного мозга сигнал боли.
Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгетиков заключается в том, что они:
- блокируют синтез (рис. 12) или инактивируют фермент простагландин-синтетазу и образование простагландинов, чем снижают чувствительность нервных окончаний к ним;
- повышают в организме уровень эндогенных морфиноподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект;
- блокируют межнейронную передачу импульсов, которые возникают при болевом раздражении, в области гипоталамуса и нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Как обезболивающие средства ненаркотические анальгетики назначают при головных, мышечных, суставных болях, а также при ревматизме, радикулите, подагре, невралгии, артрите, артрозе и других заболеваниях, сопровождающихся слабыми и средними болями.
Температура тела человека зависит от деятельности центров теплорегуляции, находящихся в области гипоталамуса, один из которых в организме осуществляет контроль за процессом теплообразования (теплорегуляции), а другой — за процессом теплоотдачи. У здоровых людей постоянная температура тела поддерживается за счет баланса (уравновешивания) этих процессов. Накапливание простагландинов в области гипоталамуса приводит к резкому возбуждению центра теплообразования, увеличению теплопродукции и повышению температуры тела (рис. 13).
Однако следует подчеркнуть, что жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется только при высокой температуре и является временным, потому что после их инактивации, или снижения концентрации в организме, температура снова может повышаться до 38—39 °С. Следует учитывать и тот факт, что температура тела до 38—39 °С является защитной реакцией организма, направленной на устранение (уничтожение) возбудителя заболевания. В этот момент повышается иммунитет, увеличивается количество антител, фагоцитов, поэтому следует снижать только угрожающую (критическую, свыше 38—39 °С) организму температуру.
Воспаление — это ответная, общебиологическая реакция организма на внедрение в него микроорганизмов, инородных тел или измененную собственную ткань, например, при ожогах, обморожениях, травмах и т.д. На участке воспаления появляется покраснение, возникает отек (опухоль), болезненность, повышается температура, накапливаются кислые продукты и медиаторы воспаления — брадикинин, серотонин, простагландины, вследствие чего нарушаются нормальные функции тканей и органов.
Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков объясняется их способностью блокировать синтез медиаторов воспаления и за счет этого ослаблять воспалительный процесс и сопутствующую боль. Кроме того, они снижают активность фермента гиалуронидазы и повышают синтез гиалуроновой кислоты, которая в свою очередь повышает тонус и плотность клеточных оболочек, препятствуя, таким образом, дальнейшему распространению воспалительного процесса. Особенно это важно при лечении ревматизма, радикулита, артрита и других заболеваний.
По химической природе ненаркотические анальгетики делят на производные:
- салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая);
- индолуксусной кислоты (индометацин);
- фенилуксусной кислоты (диклофенак натрия);
- пропионовой кислоты (ибупрофен);
- пиразонола (бутадион);
- других органических кислот и иной химической структуры ( пироксикам, тародал и др.).
К производным салициловой кислоты относятся кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и другие вещества. Наибольшее применение получила кислота ацетилсалициловая, которая широко известна еще под названием «Аспирин».
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum) оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Установлено, что салицилаты, в том числе и кислота ацетилсалициловая, блокируют фермент простагландин- синтетазу, снижая, таким образом, синтез воспалительных проста- гландинов.
Противовоспалительное действие кислоты ацетилсалициловой широко используется при лечении ревматизма, заболеваний опорнодвигательного аппарата (артриты, артрозы, миозиты), невритов, радикулита и т.д.
Как жаропонижающее средство, увеличивающее процессы теплоотдачи и потоотделения, ее часто назначают самостоятельно или в комплексе с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами при пневмонии, бронхите, плеврите, острых респираторных заболеваниях (ОРЗ) и как обезболивающее средство — при головных, зубных, мышечных, суставных и других болях.
Назначают кислоту ацетилсалициловую как жаропонижающее и анальгетическое средство взрослым по 0,5—1,0 на прием. Как противоревматическое и противовоспалительное средство, например, при ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите, препарат назначают взрослым до 3,0—5,0 г в сутки при условии, что у больного нет высокой температуры.
Кислота ацетилсалициловая обладает сильным раздражающим действием, поэтому во избежание побочных эффектов необходима правильная тактика (!) применения препарата. Лучше всего кислоту ацетилсалициловую применять в виде порошка (таблетки измельчать), после еды, запивая большим количеством воды или щелочной воды (нарзан, боржоми, содовая вода) или молоком (обволакивающий эффект).
Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раздражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормозит продукцию слизи, в норме защищающей стенку желудка от разрушения (самопереваривания). Это может вызывать чувство боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). Ее способность снижать синтез тромбоксана и протромбина крови вместе с раздражающим действием может привести к возникновению желудочных, маточных и других кровотечений, поэтому кислоту ацетилсалициловую не рекомендуют применять перед родами и операциями. Иногда она вызывает нарушение слуха и аллергические реакции, легко устраняемые антигистаминными препаратами (супрастин) или раствором кальция хлорида.
Кислота ацетилсалициловая является составной частью ряда комбинированных препаратов, например Цитрамон, Седальгин, Кверсалин и др. Они, как правило, назначаются в тех случаях, что и кислота ацетилсалициловая, но переносятся лучше и значительно реже вызывают побочные явления. Выпускают кислоту ацетилсалициловую в порошках, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Сохраняют препарат в защищенном от света месте. Новые препараты аспирина, не действующие на слизистую желудка, — Тромбо АСС, Аспирин УПСА и др.
БУТАДИОН (Butadionum) — производное пиразолона. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, но по противовоспалительной активности превосходит производные салициловой кислоты.
Применяют для лечения острого ревматизма и всех видов ревматоидного полиартрита, болезни Бехтерева, тромбофлебита, суставных и мышечных болей воспалительной патологии.
Назначают Бутадион внутрь во время или после еды по 0,1—0,15 г, а детям — по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста 3—4 раза в день.
В качестве побочных эффектов иногда возможны боли в животе, тошнота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, поэтому необходимо хотя бы раз в неделю делать анализ крови.
Выпускают Бутадион в таблетках по 0,15 г и в виде 5% мази, используемой для лечения поверхностных тромбофлебитов нижних конечностей, миозитов, артритов и воспалений геморроидальных узлов.
ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum) снижает синтез простагландинов и возбудимость центра терморегуляции, нерастворим в воде. Применяют в тех же случаях, что производные салициловой кислоты и пиразолона, но значительно слабее. Положительным у Парацетамола считается то, что он по сравнению с кислотой ацетилсалициловой не раздражает слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень (!).
Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,5 г и в ректальных суппозиториях по 0,005 ; 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде 5% мази. Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган и детского препарата «Калпол».
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (Metamizolum natrium), синоним: анальгин, — производное метансульфоновой кислоты. Почти в равной степени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Он угнетает активность медиаторов воспаления и свободных радикалов.
Применяют метамизол натрия при головных, зубных, менструальных болях, небольших травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д. Входит в состав препаратов Темпалгин, Тетральгин и др.
Противопоказан при угнетении кроветворения, тяжелых нарушениях функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка.
Выпускают препарат часто под названием «Анальгин» с припиской внизу «Метамизол натрия» в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 25 и 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.
В настоящее время широкое применение получили ненаркотические анальгетики — производные других органических кислот и иной химической структуры: индометацин, диклофенак натрия, ибупрофен, напроксен и др. Это связано с тем, что у них наиболее ярко выражено противовоспалительное действие, хотя по жаропонижающему и обезболивающему эффекту они превосходят кислоту ацетилсалициловую, бутадион и другие ненаркотические анальгетики (табл. 15).
ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) — производное индолуксусной кислоты, блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в области воспаления, оказывает активное противовоспалительное и хорошее жаропонижающее и обезболивающее действие. Его противовоспалительный эффект в 2—3 раза выше, чем у кислоты ацетилсалициловой и производных пиразолона.
Используют индометацин при ревматизме, особенно в стадии обострения, при подагрических приступах, ревмокардите, неспецифических и инфекционных полиартритах, бурситах, болезни Бехтерева ит.д.
При применении индометацина возможны побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, сонливости, обострения язвенной болезни, гастрита, развития внутренних кровотечений.
Индометацин противопоказан при язвенной болезни, нарушении кроветворения, при беременности и кормлении ребенка грудью.
Выпускают препарат в капсулах по 0,025 г в упаковке по 30 штук, ректальных суппозиториях по 0,05 и 0,1 г и в виде 10% мази в тубах по 40 г.
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (Ортофен, Вольтарен) (Diclofenac natrium) по силе противовоспалительного действия превосходит кислоту ацетилсалициловую и производные пиразолона, оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По эффективности лечения ревматизма и болезни Бехтерева не уступает индометацину. Используется для лечения ревматоидного артрита, артрозов и подагры.
Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, циррозе печени и в первые три месяца беременности.
Выпускают диклофенак натрия в таблетках по 0,025 г и в ампулах по 3 мл с содержанием активного вещества 0,025 г в 1 мл.
ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum) по противовоспалительной активности уступает индометацину, но одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие. Побочные эффекты те же, что и у других ненаркотических анальгетиков.
Показан при ревматоидном артрите, остеопорозе, артрозе и подагре, назначают по 0,2 г 3—4 раза в день после еды.
Аналогами ибупрофена являются Кетопрофен, Фенопрофен, На- проксен, Нурофен, МИГ идр.
Выпускают препарат в таблетках по 0,2 г в упаковке по 100 штук.
4,884 просмотров всего, 3 просмотров сегодня