Наркотические анальгетики

Наркотическими анальгетиками называют вещества, оказывающие сильное обезболивающее действие при болях любого происхождения, но вызывающие при повторном применении лекарственную зависи­мость. К ним относят алкалоиды опия, его препараты и их синтетиче­ские заменители.

Опий — это высохший млечный сок головок мака. Он содержит в своем составе большое количество веществ, которые по химической структуре являются производными либо фенантрена, либо изохиноли­на. Первые, например морфин, обладают выраженным обезболиваю­щим действием, вторые, представителем которых является папаверин, анальгетическим действием не обладают, но они вызывают миотропный спазмолитический эффект, т.е. расслабляют гладкие мышцы вну­тренних органов и кровеносных сосудов.

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Morphini hydrochloridum) получен в чистом виде в 1806 г. немецким ученым, фармацевтом Сертюрнером и назван так в честь мифического древнегреческого бога сна Морфея.

На центральную нервную систему морфин оказывает сложное и многоплановое действие. Он угнетает болевые центры, кашлевой, дыхательный центры и в то же время возбуждает (!) центры блуждаю­щего нерва (брадикардия) и глазодвигательного нерва (миоз). Мор­фин угнетает рвотный центр, но у ряда лиц, наоборот, вызывает рвоту за счет раздражения рецепторов пусковых (триггерных) зон продолго­ватого мозга.

Во время боли в организме резко повышается активность ретику­лярной формации, что приводит к возбуждению центров головного мозга, и в качестве ответной реакции на это возбуждение у человека изменяется общее состояние, характер движения, ритм работы и т.д. Морфин, угнетая проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга и ретикулярной формации, ограничивает их поступление в кору головного мозга и болевые центры.

В настоящее время обезболивающий эффект морфина объясняют его способностью взаимодействовать с особыми рецепторами, кото­рые называют опиатными. Они находятся в области головного мозга и задних рогов спинного мозга. Полагают, что с ними взаимодейству­ют специальные вещества, образующиеся в организме, энкефалины и эндорфины, которые устраняют боль в естественных условиях. Эндорфины повышают эмоциональное настроение в лучшую сторону и ослабляют болевые симптомы. Длительное применение морфи­на угнетает их продукцию и способствует развитию лекарственной зависимости.

ВНИМАНИЕ! Лекарственная зависимость — это болезненное, трудно­преодолимое влечение организма к повторному применению препарата с целью создания для организма состояния эйфории. Лекарственная за­висимость развивается при повторном применении наркотических аналь­гетиков, спирта этилового, никотина, кокаина и других подобных лекар­ственных средств.

Особенность действия морфина еще в том, что он, подавляя боль, не вызывает угнетения других видов чувствительности и потери созна­ния, но устраняет чувство страха, тревоги, голода, улучшает эмоцио­нальное состояние, что также способствует развитию анальгетическо­го эффекта.

После применения морфина развивается особое состояние — эйфория, которая характеризуется быстрым чередованием мыслей, галлюцинациями, рассеиванием внимания, появлением чувства лег­кости, беззаботности, изменяется критическое отношение к окру­жающему, создается впечатление покоя и безразличия. Постепенно, по мере углубления действия морфина наступает сон.

Морфин оказывает выраженное угнетающее действие на дыхатель­ный центр. При этом снижается его чувствительность к физиологиче­скому раздражителю — углекислому газу, что приводит сначала к урежению и углублению дыхания, а затем оно становится поверхностным и объем вдыхаемого воздуха резко снижается. В этом случае возможно развитие гипоксии, а в тяжелых случаях отравления морфином может наступить остановка дыхания. Морфин повышает тонус сфинкетров желудочно-кишечного тракта, замедляет перистальтику кишечника, снижает секрецию пищеварительных желез, что задерживает продви­жение пищевых масс, и возникает запор. Кроме того, он повышает тонус мускулатуры матки, бронхов, желче- и мочевыводящих путей. Все эти явления объясняются возбуждением блуждающего нерва под влиянием морфина.

Подобное действие морфина на организм следует рассматривать как отрицательное, которое может быть устранено с помощью М-холиноблокирующих средств, например атропина сульфата.

Морфин также угнетает кашлевой центр, оказывая, таким образом, противокашлевой эффект.

Применяют морфина гидрохлорид в порошках, таблетках по 0,01 г и в виде 1 % раствора в ампулах по 1 мл. Действие морфина на организм развивается быстро: через 20—30 минут после приема внутрь и через 10—15 минут после подкожного введения и продолжается до 5 часов.

Назначают морфина гидрохлорид при сильных болях, например, возникающих при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, злокачествен­ных опухолях, в послеоперационный период и т.д.

Не рекомендуют использовать препарат детям до 5 лет, кормящим матерям, потому что, выделяясь с молоком и попадая в организм ре­бенка, он может вызвать у него тяжелое отравление. По этой же при­чине не советуют применять морфин для обезболивания родов, так как он легко проникает через плаценту и вызывает угнетение дыхания у плода.

Следует помнить, что морфина гидрохлорид в любой лекарствен­ной форме хранится в сейфе, а применение его строго регламентирует­ся и он должен назначаться только по соответствующим показаниям, потому что при повторных применениях к нему сравнительно быстро развивается лекарственная зависимость.

Высшая разовая доза морфина гидрохлорида при приеме внутрь и под кожу равна 0,02, а суточная — 0,05. Препарат относится к списку А.

При передозировке морфина развивается острое отравление, ха­рактеризующееся стойким сужением зрачков (миоз), спутанностью сознания, резким и поверхностным дыханием, часто переходящим в прерывистое дыхание по типу Чейн — Стокса, замедлением сердеч­ного ритма, пульса и падением артериального давления. В последую­щем возможна потеря сознания, коматозное состояние и смерть от па­ралича дыхательного центра.

Помощь при отравлении морфином, как и в любом случае отрав­ления, должна быть комплексной. Она включает в себя промывание желудка, назначение слабительных, средств, стимулирующих сер­дечную деятельность и дыхание, а главное — введение специальных противоядий.

Специфическими противоядиями при отравлении морфином яв­ляются налорфина гидрохлорид и налоксона гидрохлорид. Первый вводят в вену по 1—2 мл в виде 0,5% раствора, второй в мышцу, под кожу или в вену по 1 мл с содержанием препарата по 0,4 г в каждой ам­пуле. Кроме того, независимо от пути введения морфина при остром отравлении обязательно проводят многократное промывание желудка 0,02—1 % растворами калия перманганата, учитывая то обстоятельство, что морфин в организме способен не раз выделяться в желудочно-кишечный тракт и всасываться обратно. В этом случае морфин окис­ляется и переходит в неядовитое соединение диоксиморфин. Если нет перманганата калия, промывание желудка проводят взвесью угля активированного. Назначают в качестве слабительного магния суль­фат, который к тому же препятствует обратному всасыванию морфина, а во избежание разрыва мочевого пузыря рекомендуют вызывать мо­чеиспускание с помощью катетера.

С целью возбуждения дыхания под кожу вводят раствор кофеина бензоата натрия 20% или делают искусственное дыхание. Для сниже­ния концентрации морфина в крови в вену вводят 0,9% изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или плазмозамещающие растворы, а также назначают быстродействующие мочегонные сред­ства, например фуросемид. В тяжелых случаях отравления используют наиболее эффективный способ удаления яда из организма — гемо­диализ, который осуществляется с помощью аппарата «искусственная почка», а также перитонеальный диализ.

Хроническое отравление морфином и другими наркотическими анальгетиками встречается у лиц, у которых развилась лекарственная зависимость. Этому способствует состояние, с одной стороны, эйфо­рии, а с другой — абстиненции, сопровождающейся тяжелыми пси­хическими переживаниями и резкими изменениями в работе отдель­ных органов и всего организма. Так, в стадии абстиненции появляется дрожание конечностей, наблюдается бледность кожи, резкое падение артериального давления, возникают нарушения со стороны сердечной деятельности и дыхания, усиливаются боли и другие неприятные ощу­щения, появляются судороги и страх за свою жизнь. Стремясь выйти из этого неприятного состояния, человек повторно принимает препа­рат, при этом вновь развивается стадия абстиненции. Так замыкает­ся «порочный круг», в который чаще всего попадает молодежь, лица с неуравновешенной или еще несформировавшейся психикой, после чего они становятся наркоманами.

У таких людей наблюдается деградация личности, ослабление па­мяти, снижение интеллекта, настроения, потеря аппетита, истощение, чувство тоски, страха, все их действия и желания сводятся к решению проблемы любыми способами достать наркотик. Нередко это стано­вится причиной преступлений.

Лечение лиц, страдающих хроническим применением наркотиче­ских средств, проводится в специальных лечебных учреждениях, где используют различные методы комплексной терапии.

ОМНОПОН (Отпоропит) — новогаленовый препарат опия, состо­ящий из смеси его алколоидов и максимально очищенный от балласт­ных веществ. Ведущим алкалоидом опия является морфин, которого в препарате содержится около 50%. По силе обезболивающего дей­ствия омнопон уступает морфину, но лучше переносится больными и не вызывает спазмов глазной мускулатуры, так как содержит в сво­ем составе папаверин и наркотин. Омнопон более эффективен, чем морфин, во время оказания помощи при почечной или печеночной коликах.

Назначают Омнопон в основном по тем же показаниям, что и мор­фин. Его принимают внутрь по 0,01 —0,02 г на прием и вводят под кожу по 1 мл 1 и 2% растворов.

Побочное действие, картина отравления, помощь при отравлении и противопоказания к применению такие же, что и у морфина.

Выпускают омнопон в виде порошка и в ампулах по 1 мл 1 и 2% рас­твора. Список А.

ВНИМАНИЕ! Наркотические анальгетику как и другие препараты спи­ска А, хранят в сейфах, и они находятся на ежедневном количественном учете.

В настоящее время широко используются синтетические замените­ли морфина, которые по ряду показателей превосходят его и одновре­менно лишены некоторых его отрицательных свойств. К таким препа­ратам относятся Промедол, фентанил, валорон, пентазоцин и др.

ПРОМЕДОЛ (Promedolum) по действию близок к морфину, но усту­пает ему по силе анальгетического эффекта. Он в значительно мень­шей степени возбуждает центры блуждающего нерва, оказывает хоро­шее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (сравни с омнопоном!) и в то же время усиливает ритмические сокращения матки, оказывая родовспомогательное действие.

Показания к применению Промедол а такие же, что и у морфина, но его часто используют для обезболивания родов, а также при кишеч­ных, почечных и печеночных коликах. Широко используют Промедол в анестезиологии, где он является одним из основных компонентов премедикации.

Назначают Промедол внутрь по 0,025—0,02 г или вводят под кожу по 1—2 мл 1 или 2% раствора.

Выпускают Промедол в порошке и таблетках по 0,025 г и в ампулах по 1 мл 1 и 2% раствора. Сохраняют препарат по списку А.

ВНИМАНИЕ! Ответственными за хранение, выдачу и использование нар­котических и ядовитых веществ в лечебно-профилактических учреждени­ях являются заведующие отделением (кабинетом) и старшая медицинская сестра.

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum) во много раз превосходит морфин по анальгетическому эффекту, действует быстро, но непродолжитель­но — в пределах 20—40 минут. После введения в вену эффект фентани­ла развивается через 1—3 минуты. При необходимости поддержания анальгезии повторно через 15—30 минут вводят 0,005% раствор фен­танила по 1—2 мл.

Благодаря быстрому и ярко выраженному обезболивающему эф­фекту фентанил используют вместе с нейролептическим средством дроперидол для нейролептанальгезии. Последняя отличается от нар­коза тем, что обезболивание осуществляется без выключения сознания. Применяемый вместе с фентанилом дроперидол (комбинированный препарат называется «Таламонал») усиливает анальгетический эффект и одновременно подавляет чувство страха, тревоги, беспокойства, т.е. снимает состояние нарколепсии.

Используют фентанил в хирургической практике для купирования боли при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, трав­мах и профилактике шока.

Отрицательным моментом действия фентанила считают его более сильное, чем у морфина, угнетающее действие на дыхательный центр. Он противопоказан для обезболивания родов, при бронхиальной аст­ме, инфаркте легкого, пневмонии, гипертензии в малом кругу кровообращения. При повторном применении к нему может развиться привыкание и лекарственная зависимость. Выпускают фентанил в ам­пулах по 2 и 10 мл 0,005% раствора. Препарат, как и все наркотические вещества, хранят в сейфе.

460 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *