Холинорецепторы неодинаково возбуждаются различными фарма­кологическими средствами. Одни проявляют высокую чувствитель­ность к яду мухомора — мускарину, и их называют М-холинорецепторами. Другие холинорецепторы очень чувствительны к алкалоиду табака — никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами.

В связи с тем, что фармакологические средства возбуждают или блокируют в основном один вид рецепторов, различают:

а)  М-холиномиметические средства;

б)  Н-холиномиметические средства;

в)  М-холиноблокируюшие средства;

г)   Н-холиноблокирующие средства.

Особую группу составляют антихолинэстеразные средства, повто­ряющие своим действием эффекты ацетилхолина.

М-холинорецепторы находятся:

• во всех исполнительных органах (сердце, легкие и т.д.), кроме надпочечников;
• в потовых, слюнных и других железах;
• в центральной нервной системе;
• редко — в сосудах.

Н-холинорецепторы находятся:

• во всех ганглиях ПСНС и СНС;
• в надпочечниках и синокаротидных клубочках;
• в центральной нервной системе;
• в сосудах;
• в скелетных мышцах.

М-холиномиметические средства

Действие М-холиномиметических средств заключается в возбуж­дении М-холинорецепторов. Эти рецепторы локализуются в клетках органов и тканей, куда приходят постганглионарные волокна пара­симпатической нервной системы. Следовательно, дей­ствие М-холиномиметических средств вызывает такие же эффекты, что и возбуждение парасимпатической нервной системы.

Под влиянием М-холиномиметических средств зрачки глаз сужи­ваются, урежаются сердечные сокращения и возникает брадикардия, расширяются кровеносные сосуды и падает артериальное давление, возникает спазм (сокращение) бронхов, усиливается перистальтика желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и секреция его желез, а также слюнных и бронхиальных желез.

ПОМНИТЕ! Возбуждение блуждающего нерва, передаваемое на М-холинорецепторы сердца, тормозит его работу и вызывает бра­дикардию. Одновременно возбуждение блуждающего нерва вызывает спазм бронхов и повышение тонуса желудочно-кишечного тракта и моче­вого пузыря.

Наиболее часто М-холиномиметические средства используются для лечения глаукомы — заболевания, основным симптомом которо­го является повышение внутриглазного давления, нередко приводя­щее к потере зрения. Она может быть первичная, вторичная, острая и хроническая.

При всех типах глаукомы основной задачей является сниже­ние внутриглазного давления, для чего несколько раз в день в гла­за закапывают специальные капли, улучшающие отток жидкости из глаза или снижающие ее образование. К числу таких препаратов относится пилокарпина гидрохлорид (М-холиномиметик) и ряд по­добных ему препаратов, а также некоторые мочегонные средства (ацетазоламид).

Из М-холиномиметических средств в медицинской практике наи­более часто используют пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) — довольно токсическое вещество, поэтому применяется только на­ружно в виде глазных капель для лечения глаукомы. При нанесении на слизистую оболочку глаза он возбуждает М-холинорецепторы кру­говой мышцы радужной оболочки глаза. Она сокращается (к центру), открываются углы передней камеры глаза, фонтановы пространства, шлеммов канал, и внутри происходит отток глазной жидкости, а вну­триглазное давление снижается. Кроме того, пилокарпин увеличива­ет кривизну хрусталика глаза и на некоторое время суживает зрачок. Это явление называется спазмом аккомодации (человек хорошо видит близкие предметы и плохо — отдаленные).

Выпускают пилокарпина гидрохлорид в виде порошка для приго­товления растворов: 1 и 2% растворов во флаконах по 5 и 10 мл; 1 и 2% глазной мази и в виде глазных пленок по 0,0027 г для введения в конъ­юнктивальный мешок глаза.

Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — синтетическое средство, менее ток­сичное, чем пилокарпин, поэтому его используют не только в глазной практике, но и вводят парентерально при атонии и парезах кишечни­ка, атонии мочевого пузыря и т.д.

В глазной практике ацеклидин применяют в виде 2—5% растворов (глазные капли) при глаукоме, а при атонии кишечника под кожу вво­дят 0,2% стерильный раствор.

Выпускают ацеклидин в виде порошка для приготовления раство­ров и 0,2% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

Высшие дозы под кожу: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл.

Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.

Задание. После прочитанного выпишите в рабочей тетради рецепт на раствор пилокарпина в виде глазных капель для лечения глаукомы и раствор ацеклидина для парентерального введения. Разберите их действие на глаза и кишечник. Вспомните, при каких заболеваниях можно использовать ацеклидин.

Н-холиномиметические средства

Механизм действия Н-холиномиметических средств заключает­ся в возбуждении Н-холинорецепторов. Периферические Н-холинорецепторы обладают различной чувствительностью к фармакологиче­ским средствам, поэтому их делят на рецепторы двух типов. К первому типу относят рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников, ко второму — рецепторы нерв­но-мышечных синапсов.

Медицинская практика использует в основном вещества, дей­ствующие на первый тип Н-холинорецепторов в целях рефлекторного возбуждения дыхания, например при асфиксии новорожденных, при удушении, отравлении угарным газом и т.п.

Такими веществами являются цититон и лобелина гидрохлорид. При их внутривенном введении происходит возбуждение Н-холинорецепторов синокаротидной зоны (область разветвления сонных ар­терий), откуда оно передается в центральную нервную систему, дыха­тельный центр и далее к органам дыхания. Таким образом происходит рефлекторное возбуждение дыхания, оно становится более глубоким и частым.

ВНИМАНИЕ! Если рефлекторная возбудимость блокирована полно­стью; например средствами для наркоза или снотворными средства­ми, Н-холиномиметические вещества как стимуляторы дыхания будут неэффективны.

ЦИТИТОН (Cytitonum) представляет собой 0,15% раствор цитизи­на. После внутривенного введения действие препарата проявляется быстро и продолжается несколько минут. Взрослым обычно вводят 0,3—0,5 мл, детям до 1 года — 0,1 мл.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 1 мл, суточная — 3 мл.

Выпускается Цититон в ампулах по 1 мл. Хранят по списку Б как сильнодействующее лекарственное средство.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum) по харак­теру действия подобен Цититону, но обладает несколько меньшей активностью.

Вводят в вену взрослым по 0,3 мл 1% раствора, детям — по 0,1 — 0,2 мл в зависимости от возраста.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл, суточная — 1 мл 1% раствора.

Выпускают препарат в виде 1 % раствора в ампулах по 1 мл.

Хранят по списку Б, в защищенном от света месте.

Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе табле­ток «Лобесил», а также таблетки анабазина гидрохлорида по 0,003 г принимают как вспомогательное средство для борьбы с курением. Как известно, курильщики табака часто не могут самостоятельно избавиться от этой вредной привычки из-за тягостных ощущений (абстиненция), а так как цитизин, лобелии, анабазин имеют близ­кую к никотину химическую структуру и почти полностью повторя­ют его эффект, прием внутрь ослабляет явления абстиненции, что способствует прекращению курения. Кроме того, курение табака на фоне действия этих препаратов вызывает у человека неприятные ощущения.

Проблема борьбы с курением в настоящее время является акту­альной во всем мире. Во многих странах приняты законы, запрещаю­щие или ограничивающие курение табака. В нашей стране запреще­но курить в общественном транспорте, в спортивных сооружениях, лечебных учреждениях и т.д. Эти мероприятия направлены на охрану здоровья населения, потому что современная медицина располагает неопровержимыми данными о вреде этой привычки.

2,018 просмотров всего, 1 просмотров сегодня