Холинорецепторы неодинаково возбуждаются различными фармакологическими средствами. Одни проявляют высокую чувствительность к яду мухомора — мускарину, и их называют М-холинорецепторами. Другие холинорецепторы очень чувствительны к алкалоиду табака — никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами.
В связи с тем, что фармакологические средства возбуждают или блокируют в основном один вид рецепторов, различают:
а) М-холиномиметические средства;
б) Н-холиномиметические средства;
в) М-холиноблокируюшие средства;
г) Н-холиноблокирующие средства.
Особую группу составляют антихолинэстеразные средства, повторяющие своим действием эффекты ацетилхолина.
М-холинорецепторы находятся:
- во всех исполнительных органах (сердце, легкие и т.д.), кроме надпочечников;
- в потовых, слюнных и других железах;
- в центральной нервной системе;
- редко — в сосудах.
Н-холинорецепторы находятся:
- во всех ганглиях ПСНС и СНС;
- в надпочечниках и синокаротидных клубочках;
- в центральной нервной системе;
- в сосудах;
- в скелетных мышцах.
М-холиномиметические средства
Действие М-холиномиметических средств заключается в возбуждении М-холинорецепторов. Эти рецепторы локализуются в клетках органов и тканей, куда приходят постганглионарные волокна парасимпатической нервной системы. Следовательно, действие М-холиномиметических средств вызывает такие же эффекты, что и возбуждение парасимпатической нервной системы.
Под влиянием М-холиномиметических средств зрачки глаз суживаются, урежаются сердечные сокращения и возникает брадикардия, расширяются кровеносные сосуды и падает артериальное давление, возникает спазм (сокращение) бронхов, усиливается перистальтика желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и секреция его желез, а также слюнных и бронхиальных желез.
ПОМНИТЕ! Возбуждение блуждающего нерва, передаваемое на М-холинорецепторы сердца, тормозит его работу и вызывает брадикардию. Одновременно возбуждение блуждающего нерва вызывает спазм бронхов и повышение тонуса желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.
Наиболее часто М-холиномиметические средства используются для лечения глаукомы — заболевания, основным симптомом которого является повышение внутриглазного давления, нередко приводящее к потере зрения. Она может быть первичная, вторичная, острая и хроническая.
При всех типах глаукомы основной задачей является снижение внутриглазного давления, для чего несколько раз в день в глаза закапывают специальные капли, улучшающие отток жидкости из глаза или снижающие ее образование. К числу таких препаратов относится пилокарпина гидрохлорид (М-холиномиметик) и ряд подобных ему препаратов, а также некоторые мочегонные средства (ацетазоламид).
Из М-холиномиметических средств в медицинской практике наиболее часто используют пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин.
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) — довольно токсическое вещество, поэтому применяется только наружно в виде глазных капель для лечения глаукомы. При нанесении на слизистую оболочку глаза он возбуждает М-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки глаза. Она сокращается (к центру), открываются углы передней камеры глаза, фонтановы пространства, шлеммов канал, и внутри происходит отток глазной жидкости, а внутриглазное давление снижается. Кроме того, пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика глаза и на некоторое время суживает зрачок. Это явление называется спазмом аккомодации (человек хорошо видит близкие предметы и плохо — отдаленные).
Выпускают пилокарпина гидрохлорид в виде порошка для приготовления растворов: 1 и 2% растворов во флаконах по 5 и 10 мл; 1 и 2% глазной мази и в виде глазных пленок по 0,0027 г для введения в конъюнктивальный мешок глаза.
Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — синтетическое средство, менее токсичное, чем пилокарпин, поэтому его используют не только в глазной практике, но и вводят парентерально при атонии и парезах кишечника, атонии мочевого пузыря и т.д.
В глазной практике ацеклидин применяют в виде 2—5% растворов (глазные капли) при глаукоме, а при атонии кишечника под кожу вводят 0,2% стерильный раствор.
Выпускают ацеклидин в виде порошка для приготовления растворов и 0,2% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.
Высшие дозы под кожу: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл.
Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.
Задание. После прочитанного выпишите в рабочей тетради рецепт на раствор пилокарпина в виде глазных капель для лечения глаукомы и раствор ацеклидина для парентерального введения. Разберите их действие на глаза и кишечник. Вспомните, при каких заболеваниях можно использовать ацеклидин.
Н-холиномиметические средства
Механизм действия Н-холиномиметических средств заключается в возбуждении Н-холинорецепторов. Периферические Н-холинорецепторы обладают различной чувствительностью к фармакологическим средствам, поэтому их делят на рецепторы двух типов. К первому типу относят рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников, ко второму — рецепторы нервно-мышечных синапсов.
Медицинская практика использует в основном вещества, действующие на первый тип Н-холинорецепторов в целях рефлекторного возбуждения дыхания, например при асфиксии новорожденных, при удушении, отравлении угарным газом и т.п.
Такими веществами являются цититон и лобелина гидрохлорид. При их внутривенном введении происходит возбуждение Н-холинорецепторов синокаротидной зоны (область разветвления сонных артерий), откуда оно передается в центральную нервную систему, дыхательный центр и далее к органам дыхания. Таким образом происходит рефлекторное возбуждение дыхания, оно становится более глубоким и частым.
ВНИМАНИЕ! Если рефлекторная возбудимость блокирована полностью; например средствами для наркоза или снотворными средствами, Н-холиномиметические вещества как стимуляторы дыхания будут неэффективны.
ЦИТИТОН (Cytitonum) представляет собой 0,15% раствор цитизина. После внутривенного введения действие препарата проявляется быстро и продолжается несколько минут. Взрослым обычно вводят 0,3—0,5 мл, детям до 1 года — 0,1 мл.
Высшие дозы (для взрослых): разовая — 1 мл, суточная — 3 мл.
Выпускается Цититон в ампулах по 1 мл. Хранят по списку Б как сильнодействующее лекарственное средство.
ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum) по характеру действия подобен Цититону, но обладает несколько меньшей активностью.
Вводят в вену взрослым по 0,3 мл 1% раствора, детям — по 0,1 — 0,2 мл в зависимости от возраста.
Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл, суточная — 1 мл 1% раствора.
Выпускают препарат в виде 1 % раствора в ампулах по 1 мл.
Хранят по списку Б, в защищенном от света месте.
Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе таблеток «Лобесил», а также таблетки анабазина гидрохлорида по 0,003 г принимают как вспомогательное средство для борьбы с курением. Как известно, курильщики табака часто не могут самостоятельно избавиться от этой вредной привычки из-за тягостных ощущений (абстиненция), а так как цитизин, лобелии, анабазин имеют близкую к никотину химическую структуру и почти полностью повторяют его эффект, прием внутрь ослабляет явления абстиненции, что способствует прекращению курения. Кроме того, курение табака на фоне действия этих препаратов вызывает у человека неприятные ощущения.
Проблема борьбы с курением в настоящее время является актуальной во всем мире. Во многих странах приняты законы, запрещающие или ограничивающие курение табака. В нашей стране запрещено курить в общественном транспорте, в спортивных сооружениях, лечебных учреждениях и т.д. Эти мероприятия направлены на охрану здоровья населения, потому что современная медицина располагает неопровержимыми данными о вреде этой привычки.
1,959 просмотров всего, 1 просмотров сегодня