Антихолинэстеразные (М-, Н-холиномиметические) средства

Это особая группа лекарственных средств, которая своим воздей­ствием напоминает действие ацетилхолина. Мы уже говорили о том, что медиатор после передачи возбуждения разрушается и что для про­ведения следующего импульса необходима новая порция медиато­ра. В холинергических синапсах медиатор ацетилхолин разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой, образующимся на внешней по­верхности постсинаптической мембраны. В ряде случаев в организме образуется избыток фермента ацетилхолинэстеразы, который препят­ствует проведению возбуждения и вызывает, таким образом, блокаду эффекторных органов. Искусственный паралич, вызываемый избыт­ком ацетилхолинэстеразы, приводит к разрушению ацетилхолина, расслаблению мышц, нарушению деятельности органов и развитию таких заболеваний, как атония кишечника и мочевого пузыря, глау­кома и т.д.

Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается в связывании ацетилхолинэстеразы, что дает возможность ацетилхолину беспрепятственно передавать возбуждение с преганглионарного во­локна на постганглионарное и далее на эффекторный орган. При этом происходит одновременное возбуждение М- и Н-холинорецепторов, повышение тонуса мышц, восстанавливается активность кишечни­ка, мочевого пузыря, желез внутренней и внешней секреции, круго­вой мышцы глаза и т.д. В связи с этим антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы, миастении (мышечная слабость), атонии кишечника и мочевого пузыря, слабой родовой деятельности и параличей после полиомиелита.

К числу препаратов этой группы относятся Прозерин, Калимин, Оксазил, Физостигмин и др.

ПРОЗЕРИН (Proserinum) — синтетический препарат, действие ко­торого связано с блокадой фермента ацетил холинэстеразы. Он кос­венно суживает зрачок (спазм аккомодации), снижает внутриглазное давление, вызывает брадикардию, расширение кровеносных сосудов, снижение артериального давления.

Прозерин повышает тонус гладких мышц, бронхов, желудочно-ки­шечного тракта, облегчает передачу импульсов к скелетным мышцам.

Его применяют для лечения глаукомы, атонии кишечника, мочевого пузыря, для стимуляции родов и при миастении. Кроме того, Прозерин используют в качестве антагониста (противоядия) мышечных релак­сантов антидеполяризующего конкурентного типа действия. Препарат назначают в глазной практике в виде 0,5% раствора, а в остальных слу­чаях — в порошках и таблетках по 0,01—0,015 г или в виде 0,05% рас­твора в ампулах по 1 мл для парентерального введения.

Прозерин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не влияет на деятельность центральной нервной систе­мы и, следовательно, непригоден для лечения мышечных параличей после полиомиелита.

Высшие дозы Прозерина (для взрослых): внутрь разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г; под кожу: разовая — 0,002 г, суточная — 0,005 г.

Выпускают Прозерин в порошке и таблетках по 0,015 г, а также в ампулах по 1 мл 0,05% раствора. Хранят по списку А в защищенном от света месте.

КАЛИМИН (Kalymin) — менее активное, чем Прозерин, антихолинэстеразное средство, но действует более продолжительно по сравне­нию с ним.

Показаниями к применению Калимина служат миастения, паре­зы, мышечная слабость, нарушение двигательной активности после травм, энцефалита, полиомиелита и др.

Назначают препарат внутрь в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора для введения в мышцу по 1—2 мл.

Калимин противопоказан при эпилепсии и бронхиальной астме.

Выпускают препарат в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора в ам­пулах по 1—2 мл.

К группе антихолинэстеразных средств относится еще ряд препа­ратов, например Убретид, Армии, Галантамин и др.

К антихолинэстеразным средствам относят так называемые ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ (ФОС). В отличие от Прозерина и его аналогов фосфорорганические соединения длительно блокируют ацетилхолинэстеразу. Некоторые из этих веществ исполь­зуются в медицине для лечения глаукомы (армии), но большая часть ФОС обладают высокой токсичностью, поэтому используются как ин­сектицидные средства (дихлофос, карбофос) для борьбы с бытовыми насекомыми и вредителями садов и огородов.

Применение ФОС в быту и сельском хозяйстве нередко служит причиной отравления, симптомами которого являются миоз (стойкое сужение зрачков), обильное потоотделение и слюнотечение, бради­кардия, рвота, боли в животе, затрудненное дыхание и др. Смерть при отравлении может наступить от паралича дыхательного центра.

Поскольку при передозировке антихолинэстеразных средств и при отравлении ФОС происходит резкое возбуждение М-холинорецепторов, то для оказания помощи необходимо срочное введение средств, блокирующих их активность, а именно М-холиноблокаторов (атро­пин). Используют в этих случаях реактиваторы холинэстеразы, вос­станавливающие активность фермента. К последним относятся ди- пироксим (15% раствор в ампулах по 1 мл), который вводят под кожу или внутривенно, и изонитразин (40% раствор в ампулах по 3 мл), его вводят в мышцу или в вену 1 или несколько раз в день в зависимости от состояния пострадавшего.

335 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Один комментарий на “Антихолинэстеразные (М-, Н-холиномиметические) средства

  1. Физико-химическое воздействие лекарственных средств на мембраны клеток лежит в основе изменений транспорта различных ионов через клеточные мембраны. Например, верапамил, нифедипин — антагонисты ионов кальция — тормозят прохождение ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран. Это существенно отражается на функции сердечно-сосудистой системы.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *