Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Важную роль в регуляции артериального давления играет система ренин-ангиотензин. Альдостерон — гормон коры надпочечников, от­вечающий за реабсорбцию первичной мочи и возвращающий ее об­ратно в кровяное русло. Ренин — это фермент, синтезируемый специ­альными клетками почек. Ангиотензин — полипептид, образующийся из белка плазмы крови ангиотензиногена.

Под влиянием ренина ангиотензиноген, не влияющий на арте­риальное давление, превращается в ангиотензин-1, который также не оказывает сосудосуживающего действия. Однако под влияни­ем ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), образующегося при определенных условиях, в легких ангиотензин-1 преобразуется в ангиотензин-2, обладающий сильным и быстрым прессорным (со­судосуживающим) действием, что приводит к повышению артери­ального давления и развитию гипертонической болезни. Кроме того,
ангиотензин-2 способствует высвобождению норадреналина из нерв­ных окончаний симпатической нервной системы, что приводит к еще большему сужению сосудов и повышению артериального давления.

Лекарственные средства, блокирующие АПФ, устраняют переход ангиотензина-1 в ангиотензин-2 и тем самым не позволяют повышать артериальное давление.

Основными ингибиторами АПФ являются каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, цилазоприл и др. Они улучшают кровоток, повышают диурез, поэтому эффективны не только при артериальной гипертонии, но и при застойной сердечной недостаточности .

 

КАПТОПРИЛ (Captoprilum), синоним: Капотен, — один из наибо­лее активных синтетических блокаторов ангиотензинпревращающего фермента. Он расширяет периферические сосуды, снижает артериаль­ное давление, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард, улучша­ет кровообращение в почках, эффективен при застойной сердечной недостаточности.

Применяют каптоприл как гипотензивное средство при различных формах гипертонической болезни и для лечения больных с сердечной недостаточностью. Его можно комбинировать с другими гипотензив­ными средствами.

Назначают каптоприл внутрь в таблетках, начиная с дозы 0,025 г 2—3 раза в день, но если снижение артериального давления происходит медленно, дозу увеличивают до 0,05 г (2 таблетки). При гипертониче­ских кризах препарат по 1 таблетке можно применять сублингвально. Однако при применении препарата, особенно в начальный период, необходим строгий врачебный контроль.

Каптоприл обычно хорошо переносится больными, но иногда у них может развиться тахикардия, головокружение, потеря аппетита и кожные аллергические проявления.

Применение каптоприла противопоказано при беременности, кормлении грудью, лейко- и тромбопении.

Выпускают Каптоприл в таблетках по 0,025 г в упаковке по 40 штук.

ЭНАЛАПРИЛ (Enalaprilum), синонимы: Энап, Ренитек, по хими­ческой структуре и фармакологическому действию близок к Каптоприлу. Представляет собой своеобразный «полуфабрикат», который в организме гидролизуется в энаприлат, блокирующий АЛФ.

Применяют эналаприл для лечения артериальной гипертонии и сердечной недостаточности, при этом он может использоваться са­мостоятельно и в комплексе с другими гипотензивными средствами.

Для лечения гипертонической болезни дозу эналаприла подби­рают индивидуально, начиная с однократного применения таблеток по 0,0025 г (2,5 мг) до 4 раз в день с последующим (если необходимо) повышением дозы препарата до 10—20 мг.

При применении эналаприла возможны головные боли, гипото­ния, аллергические реакции, он противопоказан при тяжелых пора­жениях почек, печени, беременности и т.д.

Выпускают эналаприл в таблетках по 0,0025; 0,005 и 0,01 г № 20. Список Б.

ЛИЗИНОПРИЛ (Lisinopril) по структуре близок к эналаприлу, но оказывает более длительное (до 36 часов) антигипертензивное дей­ствие. Показания и противопоказания и меры предосторожности та­кие же, как у каптоприла и эналаприла.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,0025 г (2,5 мг) до 4 раз в сутки.

164 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *