М-холиноблокирующими называют лекарственные средства, которые блокируют М-холинорецепторы в эффекторных органах, железах и тканях, куда приходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна.
При действии М-холиномиметических средств преобладающим становится влияние на организм парасимпатической нервной системы, а при применении М-холиноблокаторов парасимпатическая нервная система как бы денервируется (блокируется), и резко возрастает преимущество симпатической нервной системы. Следовательно, М-холиноблокирующие средства являются антагонистами ацетилхолина, М-холиномиметических и антихолинэстеразных средств и оказывают противоположное действие по сравнению с ними.
Под влиянием М-холиноблокирующих средств расширяются зрачки, учащается ритм сердечных сокращений, снижается тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, уменьшается секреция слюнных, слезных, пищеварительных, бронхиальных и потовых желез. Кроме того, М-холиноблокаторы проявляют свое действие в синапсах центральной нервной системы, где расположены М-холинорецепторы.
К М-холиноблокирующим средствам относятся атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин и др. Ведущим препаратом этой группы является атропина сульфат, поэтому его иногда называют группой атропина, или атропиноподобным средством.
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) — один из сильнейших М-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях: красавке, дурмане, белене и др.
Атропин блокирует М-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки, вызывает стойкое (до 8—7 дней) расширение зрачка. Этот эффект используется медицинской практикой для исследования глазного дна. Способность атропина расширять зрачки используется также для лечения воспалительных заболеваний глаз и травм, когда необходим функциональный покой мускулатуре глаз (ириты, иридоциклиты).
Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и изменяет кривизну хрусталика. Он при этом становится плоским, уменьшается преломляющая способность хрусталика, и глаз видит хорошо только дальние предметы, а ближние плохо. Такое явление носит название паралич аккомодации. Он после применения атропина продолжается несколько дней и используется при подборе очков с целью определения истинной кривизны хрусталика.
ВНИМАНИЕ! Атропин расширяет зрачки и одновременно повышает внутриглазное давление, почему категорически противопоказан при глаукоме!
Известно, что блуждающий нерв, вернее его возбуждение, является для сердца тормозом, поэтому блокада М-холинорецепторов сердца приводит к выключению этого участка блуждающего нерва и развитию преобладающего влияния на сердце симпатической нервной системы, вследствие чего под действием атропина сердце учащает свою работу, возникает тахикардия. Такое влияние атропина на работу сердца используется при урежении его деятельности (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца при антриовентрикулярном блоке или эфирном наркозе.
Наряду с учащением работы сердца атропин вызывает расслабление гладких мышц бронхов (опять через влияние симпатической нервной системы), поэтому применяется для профилактики, лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. Одновременно атропин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудок, кишечник, желчный пузырь и т.д.). Болезненные спазмы этих органов называются коликами, и атропин применяют для их устранения.
Способность атропина расслаблять гладкие мыщцы внутренних органов используется также для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при язвенной болезни желудка часто имеет место избыточная секреция пищеварительных желез. Атропин снижает секрецию и устраняет раздражающее влияние хлористоводородной кислоты желудка на язву. Более того, атропин угнетает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и других желез. Все эти качества широко используются для премедикации (предварительное введение лекарственных средств) перед операциями, особенно если они проводятся под эфирным наркозом. В этом случае устраняются такие нежелательные симптомы, как слюнотечение, рвота, предупреждаются урежение ритма сердца и его остановка при одновременном углублении дыхания.
Атропин оказывает также стимулирующее действие на центральную нервную систему, которое при передозировке препарата может проявиться в виде психомоторного возбуждения.
При применении атропина возможны побочные явления в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации, фотофобии (светобоязнь) и др.
Применяют атропина сульфат внутрь в порошках и таблетках по 0,00025—0,0005 г или по 5—8 капель на прием в виде 0,1% раствора, парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят 0,1% раствор по 0,25—1 мл. В глазной практике применяют 1% раствор препарата в виде глазных капель или в виде 0,5—1% глазной мази. Заменить глазные капли 1% раствора атропина сульфата может препарат «Тропика — мид», вызывающий при исследовании глазного дна паралич аккомодации не более чем на 3 часа, в то время как атропин нарушает зрение на 5—7 суток.
Высшие дозы атропина сульфата (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,001 г, суточная — 0,003 г.
Выпускают препарат в порошках и таблетках по 0,0005 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора; в виде глазных капель — 1% раствор, глазной мази — 1%.
Хранят атропина сульфат по списку А.
Для передозировки атропином характерны следующие симптомы: расширение зрачков, тахикардия, сухость во рту, чувство жажды, хриплый голос, покраснение и сухость кожи, нарушение координации, головокружение. В тяжелых случаях у больных повышается температура тела, нарастает двигательная активность и психическое возбуждение, они перестают узнавать окружающих, у них появляются слуховые и зрительные галлюцинации, путается сознание, возможны судороги и смерть от паралича дыхания.
Помощь при отравлении атропином затруднена и занимает много времени, потому что у него нет прямого антагониста (противоядия). В связи с этим для оказания помощи используется целый комплекс мероприятий: промывание желудка 0,1% раствором перманганата калия или раствором танина, внутрь назначают активированный уголь, слабительные средства, дают обильное питье. Из организма яд удаляют, применяя методы гемосорбции и форсированного диуреза. В мышцы и под кожу вводят антихолинэстеразные вещества, например 0,05% раствор Прозерина, который, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, будет способствовать накапливанию ацетилхолина, а он в свою очередь будет постепенно возбуждать М-холинорецепторы и восстанавливать активность эффекторных органов.
Атропин является основным компонентом и действующим началом препаратов красавки.
НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae) — прозрачная, зеленовато-бурая жидкость. Применяется при брадикардии, болях в животе, оказывает успокаивающее действие. Назначают внутрь по 5—10 капель. Входит в состав капель Зеленина.
Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл (23 капли), суточная — 1,5 мл (70 капель). Хранят препарат по списку Б.
ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ СУХОЙ (Extraction Belladonnae siccum), как и настойка, применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни, остром гастрите, геморрое, трещинах прямой кишки. Его назначают в порошках, таблетках и суппозиториях по 0, 015 г.
Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Хранят экстракт красавки по списку Б.
СКОПОЛАМИН (Scopolamini hydrobromidum) содержится в тех же растениях, что и атропин. Отличается от последнего отчетливым угнетающим действием на центральную нервную систему. Применяется при заболеваниях, связанных с расстройством вестибулярного аппарата (нарушение координации, головокружение), для профилактики морской и воздушной болезни (в составе таблеток «Аэрон»). В остальных случаях скополамин используют как и атропин, т.е. перед наркозом, для исследования глазного дна и т.д.
Назначают препарат для приема внутрь и под кожу, а также 0,25% раствор в виде глазных капель. Выпускают препарат в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.
Хранят скополамин по списку А, в защищенном от света месте.
ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) — алкалоид крестовника широколистного. В основном подобен атропину, но имеет от него ряд отличительных особенностей. Действие платифиллина на глаз продолжается лишь 5—6 часов (атропин — 5—7 суток); он в меньшей степени влияет на секрецию желез и частоту сердечных сокращений, успокаивает центральную нервную систему. Помимо М-холиноблокируюшего действия платифиллин обладает ярко выраженным миотропным спазмолитическим действием на волокна гладких мышц, поэтому он наиболее удобен для купирования желудочных, кишечных, печеночных, почечных и других колик и, кроме того, снижает артериальное давление.
Как и атропин, платифиллин категорически противопоказан при глаукоме. Его применяют при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни, спазмах сосудов мозга, бронхиальной астме. Назначают препарат в порошках и таблетках по 0,003— 0,005 г, вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора и закапывают в глаза 1 % раствор.
Выпускают платифиллина гидротартрат в порошках, таблетках по 0,005 г, ампулах по 1 мл 0,2% раствора.
Высшие дозы (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,01 г, суточная — 0,03 г. Хранят препарат по списку А.
МЕТАЦИН (Methacinum) — синтетический препарат, не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому почти не влияет на деятельность центральной нервной системы и мало изменяет величину зрачка. По бронхолитическому эффекту превосходит атропин.
Применяют Метацин при бронхиальной астме, язвенной болезни, при коликах, брадикардии. Противопоказан при глаукоме.
Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,002—0,005 г и парентерально по 0,5—1 мл и 0,1% раствора.
Выпускают Метацин в таблетках по 0,002 г и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.
Высшие дозы (для взрослых) внутрь: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г под кожу; в мышцу и в вену: разовая — 0,002 (2 мл), суточная — 0,006 г (6 мл). Хранят препарат по списку А.
ИПРАТРОПИУМА БРОМИД (Ipratropii bromidum), синоним: атровент, — Mt-холиноблокатор, действующий преимущественно на холинорецепторы бронхов. Механизм его действия связан с блокадой блуждающего нерва, активность которого вызывает спазм бронхов, при этом он почти не оказывает влияния на работу сердца.
Применяют ипратропиума бромид в виде аэрозоля для лечения хронического обструктивного (abstructio — закупорка) бронхита, умеренной формы бронхиальной астмы, в том числе бронхиальной астмы у больных с нарушениями в работе сердца.
Выпускают ипратропиума бромид в виде дозированного аэрозоля в специальных баллончиках по 15 мл, содержащих 300 доз препарата.
6,721 просмотров всего, 1 просмотров сегодня