Противоаритмическими называют лекарственные средства, ис­пользуемые для лечения нарушений сердечных сокращений. Води­телем сердечного ритма является синусный узел, где генерируются (зарождаются) импульсы. Однако способность синусного узла авто­матически вырабатывать импульсы и вызывать ритмические сокра­щения сердца может быть нарушена. Это возможно при некоторых заболеваниях сердца (миокардит), отравлениях (сердечные гликози­ды), нарушениях функций вегетативной нервной системы. Наруше­ние ритма сердца возможно и при различных блокадах его проводя­щей системы.

Противоаритмические средства эффективны при различных фор­мах сердечных аритмий, но в связи с тем, что они по-разному влия­ют на проводящую систему сердца и ее отделы, их делят на несколько групп, среди которых ведущими являются:

• мембраностабилизирующие средства;
• p-блокирующие средства (атенолол);
• препараты, замедляющие реполяризацию (амиодарон);
• блокаторы (антагонисты) кальциевых канальцев (верапамил).

Препараты первой группы в связи с некоторыми особенностями их

действия делят еще на три подгруппы:

1 А — хинидин, новокаинамид, ритмилен;

1 В — местные анестетики или блокаторы натриевых канальцев (лидокаин, тримекаин);

1 С — аймалин, этацизин, аллапинин.

В механизме действия всех противоаритмических средств глав­ную роль играет их влияние на клеточные мембраны, транспорт че­рез них ионов натрия, калия и кальция. Так, препараты подгрупп 1 А и 1 С в основном подавляют транспорт ионов натрия через бы­стрые натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы 1 В повышают проницаемость мембран для ионов калия.

Итак, препараты первой группы снижают скорость деполяризации, замедляют проводимость импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоци­тов (клетки сердечной мышцы).

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas) — алкалоид хинного де­рева, родоначальник противоаритмических средств первой группы. Одновременно с угнетением транспорта ионов натрия снижает посту­пление в клетки сердечной мышцы ионов кальция, что обеспечивает накопление в клетках миокарда ионов калия, тормозящих сердечный ритм.

Хинидина сульфат обладает сильным противоаритмическим дей­ствием, активен при различных видах аритмий — экстрасистолии, мерцательной аритмии, но довольно часто вызывает побочные явле­ния (тошнота, рвота и др.).

Назначают хинидин внутрь в таблетках по 0,1 г 4—5 раз в день, а при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,8—1 г в сутки.

Выпускают хинидина сульфат в таблетках по 0,1 и 0,2 г. Список Б.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum) по химической структуре близок к новокаину, сходен с ним по фармакологическим свойствам, обладает местным анестезирующим действием. У него наиболее вы­ражена способность снижать возбудимость сердечной мышцы и пода­влять очаги автоматизма в местах, где образуются импульсы.

Препарат обладает хининоподобным действием, и применяют его ддя лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии, пароксизмаль­ной тахикардии, при операциях на сердце и т.д.

Назначают новокаинамид внутрь в таблетках по 0,25 г или вводят в мышцу по 5—10 мл 10% раствора или в вену по 5—10 мл 10% раствора с раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида.

Не следует использовать препарат при выраженной сердечной недостаточности и повышенной чувствительности к нему.

Выпускают новокаинамид в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 10% раствора в ампулах по 5 мл. Список Б.

РИТМИЛЕН (Ritmilenum), синоним: дизопирамид, по действию близок к хинидину, снижает прохождение через мембрану ионов на­трия, замедляет проведение импульсов по пучку Гиса.

Применяют Ритмилен при предсердных и желудочковых экстрасистолиях, тахикардии, аритмии, после инфаркта миокарда и при хирур­гических вмешательствах.




Назначают Ритмилен внутрь в капсулах или таблетках до 3 раз в день.

Среди побочных явлений отмечена сухость во рту, нарушение ак­комодации, затрудненное мочеиспускание и редко — аллергические реакции.

Выпускают Ритмилен в таблетках и капсулах по 0,1 г и в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл.

К подгруппе 1 В относятся местные анестетики (см. «Местноане­стезирующие средства»). Они увеличивают проницаемость мембран для ионов калия, которые тормозят работу сердца.

Подгруппа 1 С включает в себя препараты Аллапинин, Аймалин, Этмозин и др. Они, как и препараты подгруппы 1 А, подавля­ют транспорт натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны.

АЛЛАПИНИН (Allapininum) оказывает противоаритмическое дей­ствие, замедляя проведение импульсов по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье, не вызывает гипотензии, обладает местноане­стезирующим и седативным действием.

Применяют Аллапинин при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль­ной желудочковой тахикардии и при аритмии на фоне инфаркта миокарда.

Назначают Аллапинин внутрь в таблетках, которые предваритель­но измельчают и принимают за 30 минут до еды по 0,025 г каждые 8 ча­сов, а при отсутствии эффекта — каждые 6 часов.

Побочные явления препарата могут выражаться в форме голово­кружения, ощущения тяжести в голове, покраснения лица и иногда аллергических реакций.

Выпускают Аллапинин в таблетках по 0,025 г и в виде 0,5% раствора в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Вторую группу противоаритмических средств представляют p-адреноблокаторы, главными представителями которых являются Анаприлин, Атенолол, Вискен, Индерал и др.

ВИСКЕН (Viskeri), синоним: пиндолол, представляет собой несе­лективный p-блокатор, оказывает антиангинальное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Как противоаритмическое средство особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях, стенокар­дии и гипертонической болезни. В кардиологии вискен применяют по 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Среди побочных эффектов иногда наблюдаются спазм бронхов, брадикардия, головная боль, тошнота и диарея.

Выпускают вискен в таблетках по 0,005 г.

Основными представителями противоаритмических средств тре­тьей группы, замедляющих реполяризацию мембран клеток, являются амиодарон, орнид и другие препараты.

ОРНИД (Ornidum) проявляет симпатолитический эффект за счет блокады выделения норадреналина из нервных окончаний. Бло­кирующего влияния на рецепторы не оказывает, что приводит к снижению артериального давления, устранению тахикардии, и экстрасистолии.

Для купирования приступов аритмии орнид вводят в вену или вмышцу по0,5—1 мл 5% раствора, а для профилактики и лечения арит­мий вводят тот же раствор в мышцу в тех же дозах 2—3 раза в день.

Не следует принимать препарат при острых нарушениях моз­гового кровообращения, гипотонии и выраженной почечной недостаточности.

Выпускают орнид в ампулах по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Четвертую группу противоаритмических средств представляют ан­тагонисты ионов кальция, или, как их еще называют, блокаторы каль­циевых канальцев (БКК). Основными препаратами этой группы явля­ются верапамил, нифедипин, диалтиазем и др.

Известно, что ионы кальция повышают сократительную актив­ность миокарда и потребление им кислорода, влияют на тонус синус­ного узла и атриовентрикулярную проводимость, суживают сосуды, активизируют биохимические процессы, стимулируют деятельность гипофиза и высвобождение адреналина надпочечниками, поэтому по­вышается артериальное давление.

Основное применение антагонисты кальциевых каналов нашли в качестве сердечно-сосудистых средств, они снижают артериальное давление, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное и противоаритмическое действие.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum) — блокатор кальциевых канальцев, снижает сократимость миокарда, агрегацию тромбоцитов, оказывает угнетающее влияние на проводящую систему сердца, повышает содер­жание калия в миокарде.

Применяют верапамил при артериальной гипертонии, для профи­лактики стенокардии напряжения, особенно в комплексе с предсерд­ной экстрасистолией и тахикардиией.

Назначают препарат внутрь за 30 минут до еды в таблетках по 0,04 или 0,08 г при стенокардии 3 раза в день, а при гипертонии — 2 раза в день. Для устранения аритмий верапамил рекомендуют при­менять по 0,04—0,12 г 3 раза в сутки.

Не рекомендуют использовать верапамил при острой сердечной недостаточности, выраженной брадикардии и повышенной чувстви­тельности к препарату.

Выпускают верапамил в таблетках по 0,04 и 0,08 г № 50. Список Б.

НИФЕДИПИН (Nifedipinum), синонимы: Кордафен, Коринфар, подобно верапамилу расширяет коронарные и периферические сосу­ды, снижает артериальное давление и потребность миокарда в кисло­роде, обладает противоаритмическим действием.

Применяют нифедипин при хронической сердечной недостаточно­сти, ишемической болезни сердца с приступами стенокардии, для сни­жения артериального давления при различных формах гипертонии.

Назначают препарат в таблетках по 0,01—0,03 г 3—4 раза в день.

Среди побочных явлений иногда отмечают покраснение лица, верхней челюсти и туловища.

Противопоказан нифедипин при тяжелых формах сердечной недо­статочности, выраженной гипотонии, беременности и кормлении ре­бенка грудью.

Выпускают нифедипин в таблетках по 0,01 г № 40 и № 50. Список Б.

К этой же группе относятся препараты кардил, пазикор и сред­ства, улучшающие мозговое кровообращение (циннаризин, кавинтон, трентал и др.).

2,423 просмотров всего, 1 просмотров сегодня