Противоаритмическими называют лекарственные средства, используемые для лечения нарушений сердечных сокращений. Водителем сердечного ритма является синусный узел, где генерируются (зарождаются) импульсы. Однако способность синусного узла автоматически вырабатывать импульсы и вызывать ритмические сокращения сердца может быть нарушена. Это возможно при некоторых заболеваниях сердца (миокардит), отравлениях (сердечные гликозиды), нарушениях функций вегетативной нервной системы. Нарушение ритма сердца возможно и при различных блокадах его проводящей системы.
Противоаритмические средства эффективны при различных формах сердечных аритмий, но в связи с тем, что они по-разному влияют на проводящую систему сердца и ее отделы, их делят на несколько групп, среди которых ведущими являются:
- мембраностабилизирующие средства;
- p-блокирующие средства (атенолол);
- препараты, замедляющие реполяризацию (амиодарон);
- блокаторы (антагонисты) кальциевых канальцев (верапамил).
Препараты первой группы в связи с некоторыми особенностями их
действия делят еще на три подгруппы:
1 А — хинидин, новокаинамид, ритмилен;
1 В — местные анестетики или блокаторы натриевых канальцев (лидокаин, тримекаин);
1 С — аймалин, этацизин, аллапинин.
В механизме действия всех противоаритмических средств главную роль играет их влияние на клеточные мембраны, транспорт через них ионов натрия, калия и кальция. Так, препараты подгрупп 1 А и 1 С в основном подавляют транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы 1 В повышают проницаемость мембран для ионов калия.
Итак, препараты первой группы снижают скорость деполяризации, замедляют проводимость импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов (клетки сердечной мышцы).
ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas) — алкалоид хинного дерева, родоначальник противоаритмических средств первой группы. Одновременно с угнетением транспорта ионов натрия снижает поступление в клетки сердечной мышцы ионов кальция, что обеспечивает накопление в клетках миокарда ионов калия, тормозящих сердечный ритм.
Хинидина сульфат обладает сильным противоаритмическим действием, активен при различных видах аритмий — экстрасистолии, мерцательной аритмии, но довольно часто вызывает побочные явления (тошнота, рвота и др.).
Назначают хинидин внутрь в таблетках по 0,1 г 4—5 раз в день, а при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,8—1 г в сутки.
Выпускают хинидина сульфат в таблетках по 0,1 и 0,2 г. Список Б.
НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum) по химической структуре близок к новокаину, сходен с ним по фармакологическим свойствам, обладает местным анестезирующим действием. У него наиболее выражена способность снижать возбудимость сердечной мышцы и подавлять очаги автоматизма в местах, где образуются импульсы.
Препарат обладает хининоподобным действием, и применяют его ддя лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, при операциях на сердце и т.д.
Назначают новокаинамид внутрь в таблетках по 0,25 г или вводят в мышцу по 5—10 мл 10% раствора или в вену по 5—10 мл 10% раствора с раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
Не следует использовать препарат при выраженной сердечной недостаточности и повышенной чувствительности к нему.
Выпускают новокаинамид в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 10% раствора в ампулах по 5 мл. Список Б.
РИТМИЛЕН (Ritmilenum), синоним: дизопирамид, по действию близок к хинидину, снижает прохождение через мембрану ионов натрия, замедляет проведение импульсов по пучку Гиса.
Применяют Ритмилен при предсердных и желудочковых экстрасистолиях, тахикардии, аритмии, после инфаркта миокарда и при хирургических вмешательствах.
Назначают Ритмилен внутрь в капсулах или таблетках до 3 раз в день.
Среди побочных явлений отмечена сухость во рту, нарушение аккомодации, затрудненное мочеиспускание и редко — аллергические реакции.
Выпускают Ритмилен в таблетках и капсулах по 0,1 г и в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл.
К подгруппе 1 В относятся местные анестетики (см. «Местноанестезирующие средства»). Они увеличивают проницаемость мембран для ионов калия, которые тормозят работу сердца.
Подгруппа 1 С включает в себя препараты Аллапинин, Аймалин, Этмозин и др. Они, как и препараты подгруппы 1 А, подавляют транспорт натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны.
АЛЛАПИНИН (Allapininum) оказывает противоаритмическое действие, замедляя проведение импульсов по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье, не вызывает гипотензии, обладает местноанестезирующим и седативным действием.
Применяют Аллапинин при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при аритмии на фоне инфаркта миокарда.
Назначают Аллапинин внутрь в таблетках, которые предварительно измельчают и принимают за 30 минут до еды по 0,025 г каждые 8 часов, а при отсутствии эффекта — каждые 6 часов.
Побочные явления препарата могут выражаться в форме головокружения, ощущения тяжести в голове, покраснения лица и иногда аллергических реакций.
Выпускают Аллапинин в таблетках по 0,025 г и в виде 0,5% раствора в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.
Вторую группу противоаритмических средств представляют p-адреноблокаторы, главными представителями которых являются Анаприлин, Атенолол, Вискен, Индерал и др.
ВИСКЕН (Viskeri), синоним: пиндолол, представляет собой неселективный p-блокатор, оказывает антиангинальное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Как противоаритмическое средство особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях, стенокардии и гипертонической болезни. В кардиологии вискен применяют по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Среди побочных эффектов иногда наблюдаются спазм бронхов, брадикардия, головная боль, тошнота и диарея.
Выпускают вискен в таблетках по 0,005 г.
Основными представителями противоаритмических средств третьей группы, замедляющих реполяризацию мембран клеток, являются амиодарон, орнид и другие препараты.
ОРНИД (Ornidum) проявляет симпатолитический эффект за счет блокады выделения норадреналина из нервных окончаний. Блокирующего влияния на рецепторы не оказывает, что приводит к снижению артериального давления, устранению тахикардии, и экстрасистолии.
Для купирования приступов аритмии орнид вводят в вену или вмышцу по0,5—1 мл 5% раствора, а для профилактики и лечения аритмий вводят тот же раствор в мышцу в тех же дозах 2—3 раза в день.
Не следует принимать препарат при острых нарушениях мозгового кровообращения, гипотонии и выраженной почечной недостаточности.
Выпускают орнид в ампулах по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.
Четвертую группу противоаритмических средств представляют антагонисты ионов кальция, или, как их еще называют, блокаторы кальциевых канальцев (БКК). Основными препаратами этой группы являются верапамил, нифедипин, диалтиазем и др.
Известно, что ионы кальция повышают сократительную активность миокарда и потребление им кислорода, влияют на тонус синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, суживают сосуды, активизируют биохимические процессы, стимулируют деятельность гипофиза и высвобождение адреналина надпочечниками, поэтому повышается артериальное давление.
Основное применение антагонисты кальциевых каналов нашли в качестве сердечно-сосудистых средств, они снижают артериальное давление, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное и противоаритмическое действие.
ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum) — блокатор кальциевых канальцев, снижает сократимость миокарда, агрегацию тромбоцитов, оказывает угнетающее влияние на проводящую систему сердца, повышает содержание калия в миокарде.
Применяют верапамил при артериальной гипертонии, для профилактики стенокардии напряжения, особенно в комплексе с предсердной экстрасистолией и тахикардиией.
Назначают препарат внутрь за 30 минут до еды в таблетках по 0,04 или 0,08 г при стенокардии 3 раза в день, а при гипертонии — 2 раза в день. Для устранения аритмий верапамил рекомендуют применять по 0,04—0,12 г 3 раза в сутки.
Не рекомендуют использовать верапамил при острой сердечной недостаточности, выраженной брадикардии и повышенной чувствительности к препарату.
Выпускают верапамил в таблетках по 0,04 и 0,08 г № 50. Список Б.
НИФЕДИПИН (Nifedipinum), синонимы: Кордафен, Коринфар, подобно верапамилу расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает артериальное давление и потребность миокарда в кислороде, обладает противоаритмическим действием.
Применяют нифедипин при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца с приступами стенокардии, для снижения артериального давления при различных формах гипертонии.
Назначают препарат в таблетках по 0,01—0,03 г 3—4 раза в день.
Среди побочных явлений иногда отмечают покраснение лица, верхней челюсти и туловища.
Противопоказан нифедипин при тяжелых формах сердечной недостаточности, выраженной гипотонии, беременности и кормлении ребенка грудью.
Выпускают нифедипин в таблетках по 0,01 г № 40 и № 50. Список Б.
К этой же группе относятся препараты кардил, пазикор и средства, улучшающие мозговое кровообращение (циннаризин, кавинтон, трентал и др.).
2,360 просмотров всего, 1 просмотров сегодня