Производные пара-аминосалициловой кислоты

К этой группе препаратов относится сама пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), ее натриевая соль, Бепаск и др.

НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natrii para-aminosalicylas) относится к основным противотуберкулезным средствам, обладаю­щим бактериостатическим действием в отношении микобактерии туберкулеза.

По силе воздействия на возбудителя туберкулеза она уступает анти­биотикам и изониазиду, поэтому для получения хорошего эффекта их комбинируют с другими противотуберкулезными средствами. Подоб­ное применение препаратов более эффективно, оно замедляет разви­тие лекарственной устойчивости у возбудителя и усиливает действие соответствующих препаратов.
Механизм действия препаратов ПАСКа, как и сульфаниламид­ных средств, основан на конкурентном антагонизме между пара- аминобензойной кислотой (ПАБК) и пара-аминосалициловой кислотой (ПАСК), где ПАБК выступает в роли метаболита, а ПАСК — антиметаболита . Эта замена одного препарата на другой на­рушает синтез белка возбудителя заболевания и постепенно приво­дит к его гибели. При замене атома водорода в гидроксильной группе на другие атомы или радикалы можно получить аналогичные препара­ты, имеющие меньшее количество побочных эффектов.

Назначают препарат по 3—4 г на прием внутрь 3 раза в день, а 3% раствор вводят в вену капельно до 6 раз в неделю при постоянном на­
блюдении врача. Лекарственные формы для внутреннего применения назначают через 30—60 минут после еды, запивают молоком или ще­лочной минеральной водой, а при ее отсутствии — водой с небольшим количеством натрия гидрокарбоната.

Не следует применять натрия пара-аминосалицилат при гепатите, нефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, микседеме, циррозе и т.д.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,5 г № 150, таб­летках, растворимых в кишечнике, по 0,5 г, покрытых оболочкой, № 100 и в гранулах в упаковке по 100 г.

БЕПАСК (Bepasc) по действию и применению близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты. Применяют его в тех же слу­чаях, что и ПАСК-натрия внутрь по 3 г 3—4 раза в день после еды, за­пивая молоком или щелочной водой.

Иногда при применении Бепаска может наблюдаться нарушение функций кишечника, головокружение и аллергия.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,5 г.

ПАСОМИЦИН (Pasomycinum) — комбинированный препарат, со­стоящий из соли ПАСКа и дигидрострептомицина.

Применяют его при различных формах туберкулеза, вводят в мыш­цу по 0,5—1 г, что обеспечивает достаточную терапевтическую концен­трацию препарата в крови и тканях организма. Растворы его приготов­ляют непосредственно перед употреблением, используя для разведения препарата 0,5% раствор новокаина или воду для инъекций.

При использовании Пасомицина возможны расстройства вестибу­лярного аппарата, снижение слуха, головокружение и аллергия. Его не следует применять вместе с канамицином и другими антибиотиками- аминогликозидами.

Выпускают Пасомицин во флаконах по 0,5 г для инъекций в ком­плекте с 0,5% раствором новокаина в ампулах по 2 мл.

261 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *