К этой группе препаратов относится сама пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), ее натриевая соль, Бепаск и др.
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natrii para-aminosalicylas) относится к основным противотуберкулезным средствам, обладающим бактериостатическим действием в отношении микобактерии туберкулеза.
По силе воздействия на возбудителя туберкулеза она уступает антибиотикам и изониазиду, поэтому для получения хорошего эффекта их комбинируют с другими противотуберкулезными средствами. Подобное применение препаратов более эффективно, оно замедляет развитие лекарственной устойчивости у возбудителя и усиливает действие соответствующих препаратов.
Механизм действия препаратов ПАСКа, как и сульфаниламидных средств, основан на конкурентном антагонизме между пара- аминобензойной кислотой (ПАБК) и пара-аминосалициловой кислотой (ПАСК), где ПАБК выступает в роли метаболита, а ПАСК — антиметаболита . Эта замена одного препарата на другой нарушает синтез белка возбудителя заболевания и постепенно приводит к его гибели. При замене атома водорода в гидроксильной группе на другие атомы или радикалы можно получить аналогичные препараты, имеющие меньшее количество побочных эффектов.
Назначают препарат по 3—4 г на прием внутрь 3 раза в день, а 3% раствор вводят в вену капельно до 6 раз в неделю при постоянном на
блюдении врача. Лекарственные формы для внутреннего применения назначают через 30—60 минут после еды, запивают молоком или щелочной минеральной водой, а при ее отсутствии — водой с небольшим количеством натрия гидрокарбоната.
Не следует применять натрия пара-аминосалицилат при гепатите, нефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, микседеме, циррозе и т.д.
Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,5 г № 150, таблетках, растворимых в кишечнике, по 0,5 г, покрытых оболочкой, № 100 и в гранулах в упаковке по 100 г.
БЕПАСК (Bepasc) по действию и применению близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты. Применяют его в тех же случаях, что и ПАСК-натрия внутрь по 3 г 3—4 раза в день после еды, запивая молоком или щелочной водой.
Иногда при применении Бепаска может наблюдаться нарушение функций кишечника, головокружение и аллергия.
Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,5 г.
ПАСОМИЦИН (Pasomycinum) — комбинированный препарат, состоящий из соли ПАСКа и дигидрострептомицина.
Применяют его при различных формах туберкулеза, вводят в мышцу по 0,5—1 г, что обеспечивает достаточную терапевтическую концентрацию препарата в крови и тканях организма. Растворы его приготовляют непосредственно перед употреблением, используя для разведения препарата 0,5% раствор новокаина или воду для инъекций.
При использовании Пасомицина возможны расстройства вестибулярного аппарата, снижение слуха, головокружение и аллергия. Его не следует применять вместе с канамицином и другими антибиотиками- аминогликозидами.
Выпускают Пасомицин во флаконах по 0,5 г для инъекций в комплекте с 0,5% раствором новокаина в ампулах по 2 мл.
1,646 просмотров всего, 1 просмотров сегодня